Insulīna degludek vai insulīna deglyadeks (angļu insulīna degludec) - jauna injekcija (subkutānai ievadīšanai) insulīns ar ilgu (līdz 40 stundu) iedarbību. Paredzēts 1. un 2. tipa diabēta ārstēšanai pieaugušajiem.
Insulīna degludeks ir cilvēka insulīna analogs, kas iegūts, izmantojot rekombinanto DNS tehnoloģiju, izmantojot Saccharomyces cerevisiae rauga celmu.
ATH gadījumā insulīns degludeks ir iekļauts kopš 2014. gada sākuma, un tas tiek nodots grupai “A10 Zāles cukura diabēta ārstēšanai”, “A10AE ilgstošas darbības insulīna injekcijām un to analogiem” apakšgrupā. Insulīna degludeka kods ir A10AE06. Turklāt 2014. gada sākumā ATH tika ievadīts kods “A10AD06 Insulīna degludeks un asparta insulīns”.
Klīniskā un farmakoloģiskā grupa "Cilvēka ilgstošas darbības insulīna analogs".
Saskaņā ar randomizētu kontrolētu pētījumu ar „ārstēšanu mērķa sasniegšanai” pacientiem ar 1. līdz 17 gadu vecumu, kuriem bija 1. tipa cukura diabēts, tika pierādīts, ka, lietojot vienu reizi dienā, insulīna degludec kombinācijā ar ultra-īslaicīgu bolus insulīnu (aspartu). ) nodrošina glikēmijas kontroles mērķu efektīvu sasniegšanu, demonstrē hipoglikēmiskās darbības stabilitāti, tam ir salīdzināma augsta līmeņa drošība un vienlaikus retāk rodas hiperglikēmija ar ketozi. Ņemot vērā ilgo eliminācijas pusperiodu (25 stundas), insulīns degludeks var novērst "rīta rīta" (Dawn parādība) parādību, kas biežāk sastopama pusaudžiem. Un, tā kā rīta hiperglikēmija dažos gadījumos var būt pirms nakts hipoglikēmijas, degludec, kam ir viszemākā darbības mainīgums un zemākais hipoglikēmijas risks reģistrēto bazālo insulīnu vidū, šajā gadījumā būs priekšrocība (Alimov IL).
Publikācijas veselības aprūpes speciālistiem, kas nodarbojas ar insulīna degludek medicīnisko lietošanu
- Alimova I.L. Diabētiskā neiropātija bērniem un pusaudžiem: neatrisinātas problēmas un jaunas iespējas // Krievu perinatoloģijas un pediatrijas žurnāls. - 2016. - № 3. P. 114-123.
Zāļu preparāti ar aktīvo vielu insulīnu degludek
Krievijā insulīns degludeks tiek reģistrēts ar tirdzniecības nosaukumu Tresiba ® (Tresiba ® FlexTach ® un Tresiba ® Penfill ® zāļu formu veidā). ES un ASV tirdzniecības nosaukums ir Tresiba ®. Ražotājs (pieteikuma iesniedzējs) - Novo Nordisk (Novo Nordisk), Dānija.
Insulīna degludeks (Tresiba) ir apstiprināts lietošanai Eiropas Savienībā un Japānā. 2013. gadā FDA noraidīja Novo Nordisk pieteikumu par insulīna degludeka (Tresiba) reģistrāciju iespējamo sirds un asinsvadu sistēmas drošības problēmu dēļ, bet 2015. gada septembrī insulīns degludec (Tresiba) saņēma FDA apstiprinājumu lietošanai.
Krievijā insulīna degludeka un aspartāta insulīna kombinācijai ir tirdzniecības nosaukums Rayzodeg ® (zāļu formas: Rayzodeg ® FlexTach ® un Rayzodeg ® Penfill ®). Līdzīga viela, Ryzodeg ®, ir apstiprināta lietošanai Eiropas Savienībā un Japānā. 2013. gadā FDA noraidīja pieteikumu par tā lietošanu Amerikas Savienotajās Valstīs ar insulīna degludeku. 2015. gada septembrī FDA apstiprināja arī Ryzodeg 70/30 (insulīna degludek + aspartāta insulīns).
Zāles ar kombinēto aktīvo vielu insulīnu degludek + liraglutīdu, kam ir tirdzniecības nosaukums Xultophy ® (Novo Nordisk, Dānija), 2014. gada 25. jūlijā saņēma pozitīvu atzinumu no Eiropas Medicīnas aģentūras (EMA) Cilvēkiem paredzēto zāļu komitejas (CHMP) un 2016. gada 21. novembra. - ASV FDA pozitīvs lēmums. Krievijā šī narkotika ir reģistrēta ar tirdzniecības nosaukumu Sultofay ®.
Ir kontrindikācijas insulīna degludec, blakusparādības un lietošanas pazīmes, konsultācija ar speciālistu ir nepieciešama.
Insulīns Deglyudeks
Visi farmakokinētiskās iedarbības ilgumi ir iedalīti ultraskaņas, īsas, vidējas un garas darbības narkotikās. Ir arī kombinētas zāles, kas pilda savas funkcijas divās fāzēs. Deglyudek - ilgstošas darbības insulīns, ko lieto gan pirmā, gan otrā tipa diabēta slimnieku ārstēšanai. Šī narkotika ir jauna paaudze, kas iegūta, izmantojot biotehnoloģiju un gēnu inženieriju.
Vispārīga informācija un norādes
Šādu insulīnu tīrā veidā ražo farmācijas uzņēmums Novo Nordisk, un tas ir reģistrēts ar tirdzniecības nosaukumu Tresiba. Zāles ir pieejamas divās zāļu formās:
- šķīdums vienreizējās lietošanas pildspalvveida pilnšļircēs (insulīna nosaukums “Tresiba Flekstach”);
- šķīdums atkārtoti lietojamām atsevišķām insulīna pildspalvveida pilnšļircēm (“Tresiba Penfill”).
Visbiežāk zāles lieto pacientiem ar insulīnatkarīgu diabēta veidu. Pēc tam, kad ģenētiski uzlabotā insulīna molekula nonāk zem ādas, tā veido pastāvīgus kompleksus, kas ir sava veida šī hormona depo. Šādi savienojumi ir sadalīti diezgan lēni, tāpēc insulīns nepārtraukti nonāk asinīs nepieciešamajā devā. Zāles parasti lieto 1 reizi dienā, jo tā iedarbība saglabājas vismaz 24 stundas.
Šo narkotiku dažkārt izmanto arī kā kombinētās terapijas daļu pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu. Ja aizkuņģa dziedzeris ir izsmelts vai tā funkcijas ir nopietni traucētas, papildus cukura samazināšanas tabletēm pacientam var būt nepieciešama insulīna terapija. Hormonam ir daudzi tirdzniecības nosaukumi, kurus var izmantot šim nolūkam, un Tresiba ir viens no tiem. Medikamentu lietošana palīdz normalizēt glikozes līmeni asinīs, uzlabot ķermeņa darbību un uzlabot dzīves kvalitāti.
Priekšrocības un trūkumi
Šo insulīnu rūpnieciskā mērogā ražo, izmantojot gēnu inženierijas metodes. To iegūst no īpaša rauga veida, kas ir ģenētiski modificēts un „zemes” šim uzdevumam. Ņemot vērā ražošanas metodi, šāda aminoskābju insulīna kompozīcija ir ļoti līdzīga cilvēka ekvivalentam. Tajā pašā laikā, pateicoties biotehnoloģiskajām operācijām, hormonu molekulai var piešķirt noteiktas īpašības un parametrus.
Degludek injekciju produktu priekšrocības:
- laba tolerance;
- augsta attīrīšanas pakāpe;
- hipoalerģisks.
Narkotiku lietošana kā kompleksas terapijas daļa pacientiem ar 1. tipa cukura diabētu ļauj uzturēt stabilu glikozes līmeni asinīs 24-40 stundas. Hipoglikēmijas risks ar pareizu izvēlēto devu praktiski samazinās līdz nullei.
Insulīna trūkumi ir augstās zāļu izmaksas un līdzīgi kā jebkuras citas zāles - teorētiska blakusparādību iespēja (lai gan šajā gadījumā tā ir minimāla). Zāļu nevēlamā ietekme var būt visbiežāk saistīta ar lietošanas režīma neievērošanu, nepietiekamu devu vai nepareizi izvēlētu ārstēšanas shēmu.
Iespējamās blakusparādības ir:
- alerģiskas reakcijas (visbiežāk - mazs izsitumi uz nātrenes nātrenes veida);
- tauku deģenerācija;
- hipoglikēmija;
- slikta dūša, sāpes vēderā, caureja;
- sāpes un apsārtums injekcijas vietā;
- šķidruma aizture organismā.
Vairumā gadījumu zāles ir labi panesamas un visbiežāk sastopamā blakusparādība ir tieši nepatīkama sajūta injekcijas vietā. Bet šāda izpausme, diemžēl, ir raksturīga daudzām injicējamām narkotiku formām. Lai samazinātu degeneratīvo pārmaiņu iespējamību taukaudos ar katru insulīna injekciju, ir nepieciešams mainīt ķermeņa anatomisko zonu. Tas ļauj zemādas audiem vieglāk pielāgoties nepārtrauktajām injekcijām un samazina plombu un sāpīgu pārmaiņu risku.
Ieteikumi drošai lietošanai
Zāles ir paredzētas tikai subkutānai ievadīšanai. To nevar ievadīt intravenozi, jo tas var izraisīt strauju cukura samazināšanos un smagu hipoglikēmiju. Intramuskulāras injekcijas arī nav atļautas, jo tās traucē normālu zāļu uzsūkšanos.
Zāļu devu izvēlas ārstējošais ārsts, pamatojoties uz pacienta slimības īpašībām un citu orgānu un sistēmu vienlaicīgu patoloģiju klātbūtni. Ar 1. tipa cukura diabētu zāles parasti tiek nozīmētas 1 reizi dienā. Tā nevar būt vienīgā zāles, jo tā neietver pacienta nepieciešamību pēc īslaicīgas darbības insulīna tieši pirms ēšanas. Tādēļ to lieto kopā ar citiem īstermiņa vai ultraskaņas insulīniem.
Ir kombinācija, kas satur gan asparta insulīnu, gan degludec. Aspart ir sintētiska īstermiņa darbības hormons, tāpēc šī kombinācija ļauj atteikties no papildu injekcijām pirms ēšanas. Taču zāļu efektivitāte dažādām pacientu grupām nav vienāda un ir atkarīga no daudziem līdzīgiem faktoriem, tāpēc to drīkst parakstīt tikai ārsts.
Kontrindikācijas insulīna deglyudek lietošanai:
- grūtniecība un zīdīšana;
- pacienta vecums līdz 18 gadiem (sakarā ar to, ka nav plaša mēroga plaša mēroga klīnisko pētījumu par zāļu ietekmi uz bērnu ķermeni);
- īpatnības un alerģijas pret medikamentu komponentiem.
Degludek ir modificēta sintētiskā insulīna veids, ko veiksmīgi izmanto, lai ārstētu pacientus ar atšķirīgu diabēta smaguma pakāpi. Pateicoties šai zālēm, ir iespējams efektīvi uzturēt glikozes līmeni asinīs vajadzīgajā līmenī un ievērojami uzlabot pacienta dzīves kvalitāti. Pēkšņu glikozes līmeņa asinīs izmaiņu trūkums ir pamats nopietnu slimības komplikāciju novēršanai un labas veselības garantijai.
Insulīna degludek (insulīna deglude)
Saturs
Krievu vārds
Vielas insulīna degludek latīņu nosaukums
Ķīmiskais nosaukums
B29N (epsilon) -omega-karboksipentadekanoil-gamma-L-glutamil desB30 cilvēka insulīns
Bruto formula
Farmakoloģiskā vielu grupa Insulīna degludek
Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)
Vielas raksturojums Insulīna degludek
Cilvēka insulīna analogs, ilgstošas darbības bazālais insulīns, kas iegūts, izmantojot rekombinanto DNS tehnoloģiju, izmantojot Sacchromyces servisiae celmu.
Farmakoloģija
Insulīna degludeka farmakoloģiskā iedarbība tiek realizēta līdzīgi kā cilvēka insulīna iedarbība ar specifisku saistīšanos un mijiedarbību ar cilvēka endogēnajiem insulīna receptoriem.
Insulīna degludec hipoglikēmiskā iedarbība ir saistīta ar glikozes izmantošanas pieaugumu audos pēc saistīšanās ar muskuļu un tauku šūnu receptoriem un vienlaicīgu glikozes ražošanas ātruma samazināšanos aknās.
Insulīna degludeka hipoglikēmiskās iedarbības 24 stundu novērošanas laikā pacientiem, kuriem deva tika ievadīta vienu reizi dienā, novēroja vienotu efektu pirmajā un otrajā 12 stundu periodā.
Terapeitiskās devas robežās insulīna degludec darbības ilgums ir vairāk nekā 42 stundas.
Pierādīta lineāra saikne starp insulīna degludek devas palielināšanu un tās vispārējo hipoglikēmisko efektu.
Klīniski nozīmīga insulīna degludek farmakodinamikas atšķirība starp gados vecākiem pacientiem un jauniem pieaugušajiem nebija.
Pēc ilgstošas insulīna degludec terapijas klīniski nozīmīga insulīna veidošanās netika konstatēta.
Absorbcija. Ilgstoša insulīna degludek iedarbība ir saistīta ar tās molekulas speciāli izveidoto struktūru. Pēc subkutānas injekcijas tiek veidoti šķīstoši stabili multiheksamēri, kas subkutānas taukaudos rada insulīna depo. Vairāki heksamēri pakāpeniski atdalās, atbrīvojot insulīna degludek monomērus, kā rezultātā lēni un ilgstoši tiek izdalīta zāles asinīs, nodrošinot ilgu, plakanu profilu un stabilu hipoglikēmisku efektu.
CSS plazmā tiek sasniegts 2-3 dienas pēc insulīna degludek lietošanas.
Izplatīšana Insulīna degludeka sajaukšana ar asins plazmas proteīniem (albumīns) ir> 99%. Lietojot s / c, kopējā plazmas koncentrācija ir proporcionāla devai, kas ievadīta terapeitisko devu diapazonā.
Metabolisms. Insulīna degludec sadalījums ir līdzīgs cilvēka insulīna sadalījumam; visi veidotie metabolīti ir neaktīvi.
Atvasināšana. T1/2 pēc insulīna injicēšanas Degludek nosaka tā absorbcijas ātrums no zemādas audiem, ir aptuveni 25 stundas un nav atkarīgs no devas.
Īpašas pacientu grupas
Atkarībā no pacientu dzimuma nav konstatētas atšķirības starp insulīna degludec farmakokinētiskajām īpašībām.
Gados vecāki pacienti, dažādu etnisko grupu pacienti, pacienti ar nieru vai aknu darbības traucējumiem. Klīniski nozīmīgas insulīna degludek farmakokinētikas atšķirības starp gados vecākiem un jauniem pacientiem, starp dažādu etnisko grupu pacientiem, pacientiem ar nieru darbības traucējumiem un aknām un veseliem pacientiem nebija.
Bērni un pusaudži. Degludek insulīna farmakokinētiskās īpašības pētījumā ar bērniem (6–11 gadus veciem) un pusaudžiem (12–18 gadus veciem) ar 1. tipa cukura diabētu ir salīdzināmi ar pieaugušajiem. Ņemot vērā vienreizēju zāļu injicēšanu pacientiem ar 1. tipa cukura diabētu, tika pierādīts, ka kopējā zāļu deva bērniem un pusaudžiem ir lielāka nekā pieaugušajiem.
Preklīniskie dati par drošību klīniskajos pētījumos. Preklīniskie dati, kas balstīti uz farmakoloģiskās drošības, atkārtotas devas toksicitātes, kancerogenitātes, toksiskas iedarbības uz reproduktīvo funkciju pētījumiem, neliecina par risku, ka cilvēks varētu izraisīt insulīnu. Insulīna degludeka un cilvēka insulīna metaboliskās un mitogēnās aktivitātes attiecība ir līdzīga.
Vielas lietošana Insulin Degudec
Diabēts pieaugušajiem.
Kontrindikācijas
Paaugstināta individuālā jutība pret insulīna degludeku, bērnu vecums līdz 18 gadiem, grūtniecības un zīdīšanas periods (klīniskā pieredze ar zālēm bērniem, sievietēm grūtniecības un zīdīšanas laikā).
Lietošana grūsnības un laktācijas laikā
Insulīna degludek lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā ir kontrindicēta, jo trūkst klīniskās pieredzes par tās lietošanu šajos periodos.
Nav zināms, vai insulīns degludec izdalās mātes pienā sievietēm.
FDA - C. darbības kategorija auglim.
Vielas Insulin degludek blakusparādības
Visbiežāk novērotā blakusparādība, kas novērota, lietojot degulīna terapiju ar insulīnu, ir hipoglikēmija; iespējamo alerģisko reakciju attīstību, t.sk. tiešais veids, ieskaitot potenciāli dzīvībai bīstamu pacientu.
Visas turpmāk norādītās blakusparādības, pamatojoties uz klīnisko pētījumu datiem, ir sagrupētas atbilstoši MedDRA un orgānu sistēmām. Blakusparādību biežums tika novērtēts kā ļoti bieži (> 1/10); bieži (> 1/100 līdz 1/1000 līdz 1/10000 līdz ®
Tresiba Penfil - oficiālas lietošanas instrukcijas
Reģistrācijas numurs:
Tirdzniecības nosaukums:
INN vai grupas nosaukums:
Dozēšanas forma:
Sastāvs
Vienā kārtridžā ir 3 ml šķīduma, kas atbilst 300 U.
Viena insulīna degludec vienība satur 0,0366 mg bezūdens sālsūdens insulīna degludec.
Viena insulīna degludeka vienība (AU) atbilst vienai cilvēka insulīna starptautiskajai vienībai (ME), vienai detemira insulīna vienībai vai glargīna insulīnam.
Apraksts
Caurspīdīgs, bezkrāsains šķīdums.
Farmakoterapeitiskā grupa:
KODATH: A10A
Farmakoloģiskās īpašības
Darbības mehānisms
Insulīna degludeks specifiskā veidā saistās ar cilvēka endogēno insulīna receptoru un, mijiedarbojoties ar to, saprot farmakoloģisko iedarbību, kas ir līdzīga cilvēka insulīna iedarbībai.
Insulīna degludec hipoglikēmiskais efekts ir saistīts ar glikozes izmantošanas pieaugumu audos pēc insulīna piesaistes muskuļu un tauku šūnu receptoriem un vienlaicīgu glikozes ražošanas ātruma samazināšanos aknās.
Farmakodinamika
Zāles Tresiba ® Penfill ® ir cilvēka ilgstošas darbības insulīna bāzes analogs; pēc subkutānas injekcijas zemādas depotā tas veido šķīstošus multihexamērus, no kuriem pastāv nepārtraukta un ilgstoša insulīna degludec uzsūkšanās asinsritē, nodrošinot super-garu, vienotu darbības profilu un stabilu hipoglikēmisku iedarbību (skatīt 1. attēlu). 24 stundu laikā, kad novēroja zāļu hipoglikēmisko efektu pacientiem, kuri saņēma insulīna degludec devu vienu reizi dienā, Tresiba ® Penfill ®, atšķirībā no glargīna insulīna, parādīja vienotu izkliedes tilpumu starp pirmo un otro 12 stundu periodu ( AUCGIR, 0-12h, SS / AUCGIR, kopā, SS = 0,5).
1. attēls. 24 stundu vidējais glikozes infūzijas ātruma profils - insulīna degludeka līdzsvara koncentrācija ir 100 U / ml 0,6 U / kg (1987. gada pētījums).
Terapeitiskās devas robežās zāļu Tresiba ® Penfill ® darbības ilgums pārsniedz 42 stundas. Zāles līdzsvara koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta 2-3 dienas pēc zāļu ievadīšanas.
Insulīna degludeks līdzsvara koncentrācijas stāvoklī ir ievērojami mazāks (4 reizes), salīdzinot ar gargīna insulīna variabilitāti, kas ir atkarīgs no hipoglikēmiskās iedarbības ikdienas profiliem, ko aprēķina pēc variabilitātes koeficienta (CV), lai izpētītu zāļu hipoglikēmisko efektu vienas devas intervāla laikā (AUCGIR.T.SS ) Un laikā no 2 līdz 24 stundām (AUCGiR2-24h, ss) skatīt 1. tabulu.
1. tabula.
Tresiba ® un glargīna insulīna hipoglikēmiskās iedarbības ikdienas profila mainīgums līdzsvara koncentrācijas stāvoklī pacientiem ar 1. tipa diabētu.
Ir pierādīta lineārā saikne starp Tresiba ® Penfill ® devas palielināšanu un tās vispārējo hipoglikēmisko iedarbību.
Pētījumos netika novērota klīniski nozīmīga atšķirība Tresiba ® zāļu farmakodinamikā starp gados vecākiem pacientiem un pieaugušiem pieaugušajiem.
Klīniskā efektivitāte un drošība
11 starptautiskās ārstēšanas-mērķa atklāti, randomizēti atklāti klīniskie pētījumi („izārstēt uz mērķi” stratēģija) tika veikti 26 un 52 nedēļas paralēlās grupās, kurās kopumā bija 4275 pacienti (1102 pacienti ar 1. tipa diabētu un 3173 pacienti). pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu), kas saņēma Tresiba ® zāles.
Tresiba ® efektivitāte tika pētīta pacientiem ar 1. tipa cukura diabētu, kuri pirms insulīna nebija saņēmuši insulīnu, un ar 2. tipa cukura diabētu, kurš saņēma insulīna terapiju fiksētā vai elastīgā dozēšanas režīmā Tresiba ®. Ir pierādīta atsauces zāļu (detemira insulīna un glargīna insulīna) pārākuma trūkums pār Tresiba ® saistībā ar HbA samazināšanos.1C no iekļaušanas brīža līdz pētījuma beigām. Izņēmums bija zāļu sitagliptīns, salīdzinot ar kuru Tresiba ® bija statistiski nozīmīgs pārākums attiecībā pret HbA samazināšanos.1C.
Klīniskā pētījuma rezultāti („ārstēt mērķa” stratēģija) insulīna terapijas uzsākšanai pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu liecināja par 36% mazāku apstiprinātās nakts hipoglikēmijas biežumu (definēts kā hipoglikēmijas epizodes, kas notika dienas laikā no nulles līdz sešām stundām no rīta), ko apstiprina, mērot plazmas glikozes koncentrāciju ® reizi dienā kombinācijā ar perorāliem hipoglikēmiskiem līdzekļiem (PGHP), salīdzinot ar lietoto un glargīna insulīns arī kombinācijā ar PHYP. Klīniskā pētījuma rezultāti („ārstēt mērķa” stratēģija), lai novērtētu insulīna terapijas pamata bolus režīmu pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu, parādīja zemāku kopējo hipoglikēmijas epizožu un nakts hipoglikēmijas risku Tresib zāļu lietošanas laikā. ® salīdzinot ar glargīna insulīna lietošanu.
Septiņu plānoto septiņu klīnisko pētījumu, kuros piedalījās pacienti ar 1. un 2. tipa cukura diabētu, prospektīva metaanalīzes rezultāti liecināja par Tresiba ® terapijas priekšrocībām salīdzinājumā ar glargīna insulīnu, apstiprinātas hipoglikēmijas epizožu biežums pacientiem un apstiprinātas nakts hipoglikēmijas epizodes. Hipoglikēmijas epizožu samazināšanās ārstēšanas laikā ar Tresiba ® tika sasniegta ar zemāku vidējo glikozes līmeni tukšā dūšā nekā glargīna insulīnam.
2. tabula.
Datu analīzes rezultāti par hipoglikēmijas epizodēm
A Apstiprināta hipoglikēmija ir hipoglikēmijas epizode, ko apstiprina glikozes koncentrācijas plazmā mērīšana. B Hipoglikēmijas epizodes pēc 16. terapijas nedēļas Pēc ārstēšanas ar Tresiba Penfill ® ilgstoši nav konstatēta klīniski nozīmīga antivielu veidošanās pret insulīnu.
Farmakokinētika
Absorbcija
Insulīna degludeka ilgstošā iedarbība ir saistīta ar tās molekulas speciāli izveidoto struktūru. Pēc subkutānas injekcijas tiek veidoti šķīstoši stabili multiheksamēri, kas subkutānas taukaudos rada insulīna depo. Vairāki heksamēri pakāpeniski atdalās, atbrīvojot insulīna degludeka monomērus, kā rezultātā lēna un ilgstoša zāļu izdalīšanās asinīs.
Tresiba ® zāļu līdzsvara koncentrācija plazmā tiek sasniegta 2-3 dienas pēc injekcijas.
Insulīna degludec ietekme uz 24 stundām ar tās ikdienas lietošanu vienu reizi dienā ir vienmērīgi sadalīta starp pirmo un otro 12 stundu intervālu (AUC).GIR, 0-12h, SS / AUCGIR, T, SS = 0,5).
Izplatīšana
Insulīna degludeka sajaukšana ar asins plazmas proteīniem (albumīns) ir> 99%.
Metabolisms
Insulīna degludec sadalījums ir līdzīgs cilvēka insulīna sadalījumam; visi veidotie metabolīti ir neaktīvi.
Pārcelšanās
Pusperiodu pēc Tresiba ® Penfill ® subkutānas injekcijas nosaka tā absorbcijas ātrums no zemādas audiem.
Zāles Tresiba ® Penfill ® eliminācijas pusperiods ir aptuveni 25 stundas un nav atkarīgs no devas.
Linearitāte
Pēc subkutānas ievadīšanas kopējā plazmas koncentrācija bija proporcionāla devai, kas tika ievadīta terapeitisko devu diapazonā.
Īpašas pacientu grupas
Atkarībā no pacientu dzimuma Tresiba ® Penfill ® farmakokinētiskās īpašības nekonstatēja.
Gados vecāki pacienti, dažādu etnisko grupu pacienti, pacienti ar nieru vai aknu darbības traucējumiem
Klīniski nozīmīgas insulīna degludek farmakokinētikas atšķirības starp gados vecākiem un jauniem pacientiem, starp dažādu etnisko grupu pacientiem, pacientiem ar nieru darbības traucējumiem un aknām un veseliem pacientiem nebija.
Bērni un pusaudži
Degludek insulīna farmakokinētiskās īpašības pētījumā ar bērniem (6-11 gadus veciem) un pusaudžiem (12-18 gadus veciem) ar 1. tipa cukura diabētu ir salīdzināmi ar pieaugušajiem. Ņemot vērā vienreizēju narkotiku injicēšanu pacientiem ar 1. tipa cukura diabētu, tika pierādīts, ka zāļu devas kopējā ietekme bērniem un pusaudžiem ir lielāka nekā pieaugušajiem.
Pirmsklīniskās drošības dati
Preklīniskie dati, kas balstīti uz farmakoloģiskās drošības, atkārtotas devas toksicitātes, kancerogēnās ietekmes, toksiskās iedarbības uz reproduktīvo funkciju pētījumiem, neliecina par insulīna degludek risku cilvēkiem, bet insulīna degludec metabolisko un mitogēnu aktivitāšu attiecība ir līdzīga cilvēka insulīna iedarbībai.
Lietošanas indikācijas:
Kontrindikācijas
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Zāles Tresiba ® Penfill ® lietošana grūtniecības laikā ir kontrindicēta, jo nav klīniskas pieredzes par tā lietošanu grūtniecības laikā.
Reproduktīvie pētījumi ar dzīvniekiem neuzrādīja atšķirības starp insulīnu degludek un cilvēka insulīnu embriotoksicitātes un teratogenitātes ziņā.
Zīdīšanas periods
Zāles Tresiba ® Penfill ® lietošana zīdīšanas laikā ir kontrindicēta, jo nav klīniskas pieredzes par to lietošanu zīdīšanas periodā.
Pētījumi ar dzīvniekiem pierādīja, ka žurkām insulīna degludec izdalās mātes pienā, zāļu koncentrācija mātes pienā ir zemāka nekā asins plazmā.
Nav zināms, vai insulīns degludec izdalās mātes pienā sievietēm.
Auglība
Pētījumos ar dzīvniekiem netika konstatēta negatīva insulīna degludec ietekme uz auglību.
Devas un ievadīšana
Sākotnējā Tresiba ® Penfill ® deva
Pacienti ar 2. tipa diabētu
Ieteicamā sākotnējā Tresiba ® Penfill ® dienas deva ir 10 U, kam seko atsevišķas zāļu devas izvēle.
Pacienti ar 1. tipa diabētu
Zāles Tresiba ® Penfill ® paraksta vienu reizi dienā kombinācijā ar prandialny insulīnu, ko ievada kopā ar ēdienu, kam seko atsevišķas zāļu devas izvēle.
Pārnešana no citiem insulīna preparātiem
Ieteicams rūpīgi uzraudzīt glikozes koncentrāciju asinīs pārnešanas laikā un jaunās zāļu lietošanas pirmajās nedēļās. Iespējams, būs nepieciešama vienlaicīgas hipoglikēmijas terapijas korekcija (insulīna preparātu deva un ievadīšanas laiks ar īsām un ultraskaņas darbībām vai PHHP devu).
Pacienti ar 2. tipa diabētu
Pārejot uz Tresiba Penfill ® pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu, kuri ir bazālā vai bazālā bolus terapijas režīmā, vai terapijas režīmā ar sagatavotiem insulīna maisījumiem / pašjauktiem insulīniem, Traciba Penfill ® deva jāaprēķina, pamatojoties uz bazālā insulīna devu., ko pacients pirms pārnešanas uz jaunu insulīna veidu saņēma saskaņā ar principu “vienība uz vienību”, un pēc tam pielāgo saskaņā ar pacienta individuālajām vajadzībām.
Pacienti ar 1. tipa diabētu
Lielākā daļa pacientu ar 1. tipa cukura diabētu, pārejot no jebkura bazālā insulīna uz Tresiba Penfill®, izmanto vienības vienības principu, pamatojoties uz bazālā insulīna devu, ko pacients saņēma pirms pārejas, pēc tam pielāgojiet devu atbilstoši viņu individuālajām vajadzībām. Pacientiem ar 1. tipa cukura diabētu, kas pārejot uz terapiju ar Tresiba ® Penfill ® bija insulīna terapija ar bazālo insulīnu divreiz dienā, vai pacientiem ar HbA1C® Penfill ® jāuzstāda individuāli. Var būt nepieciešams samazināt devu, kam seko atsevišķa devas izvēle, pamatojoties uz glikēmijas indikatoriem.
Elastīgs dozēšanas režīms
Pamatojoties uz pacienta vajadzībām, zāles Tresiba ® Penfill ® ļauj mainīt tās ievadīšanas laiku (skatīt apakšpunktu Farmakodinamika). Šajā gadījumā intervālam starp injekcijām jābūt vismaz 8 stundām.
Pacientiem, kuri aizmirst injicēt insulīna devu laikā, ieteicams injicēt devu, tiklīdz tie ir atrasti, un pēc tam atgriezties parastajā dienā, kad tiek injicēta viena narkotika katru dienu.
Īpašas pacientu grupas
Gados vecāki pacienti (virs 65 gadiem)
Tresiba ® Penfill® var lietot gados vecākiem pacientiem. Rūpīgi jākontrolē glikozes koncentrācija asinīs un insulīna deva jāpielāgo individuāli (skatīt Farmakokinētiku).
Pacienti ar nieru un aknu mazspēju
Tresiba ® Penfill® var lietot pacientiem ar nieru un aknu mazspēju. Rūpīgi jākontrolē glikozes koncentrācija asinīs un insulīna deva jāpielāgo individuāli (skatīt Farmakokinētiku).
Bērni un pusaudži
Esošie farmakokinētikas dati ir sniegti Farmakokinētikas apakšnodaļā, tomēr Tresiba ® Penfill ® efektivitāte un drošība bērniem un pusaudžiem nav pētīta, ieteikumi par zāļu devu bērniem nav izstrādāti.
Lietošanas metode
Tresiba ® Penfill ® ir paredzēts tikai subkutānai ievadīšanai. Tresiba ® Penfill ® nevar ievadīt intravenozi, jo tas var izraisīt smagu hipoglikēmiju. Tresiba ® zāles
Penfill® nevar ievadīt intramuskulāri, kā tas notiek šajā gadījumā, zāļu absorbcija. Tresiba ® Penfill ® nevar lietot insulīna sūkņos.
Zāles Tresiba ® Penfill ® injicē subkutāni augšstilbā, priekšējā vēdera sienā vai plecu zonā. Lai samazinātu lipodistrofijas attīstības risku, tajā pašā anatomiskajā apgabalā pastāvīgi jāmaina injekcijas vietas. Penfill ® kasetne ir paredzēta lietošanai kopā ar NovoFine ® vai NovoTvist ® vienreizējās lietošanas adatām un Novo Nordisk insulīna injekcijas sistēmām.
Tresiba® FlexTach® (200 V / ml) Insulīna degludek
Instrukcija
- Krievu
- азақша
Tirdzniecības nosaukums
Starptautiskais nepatentētais nosaukums
Devas forma
Šķīdums injekcijām 100 V / ml un 200 V / ml
Sastāvs
1 ml šķīduma satur
aktīvā viela ir degludek insulīns * - 100 V (3,66 mg) un 200 U (7,32 mg),
palīgvielas: fenols, metakrezols, glicerīns, cinks, sālsskābe / nātrija hidroksīds (pH korekcijai), ūdens injekcijām.
* ražots, izmantojot rekombinanto DNS biotehnoloģiju, izmantojot Saccharomyces cerevisiae celmu
Vienā pilnšļirces pildspalvveida pilnšļircē ir 3 ml šķīduma, kas ir ekvivalents 300 U (devai 100 V / ml) un 600 U (devai 200 V / ml).
Apraksts
Caurspīdīgs, bezkrāsains šķīdums.
Farmakoterapeitiskā grupa
Līdzekļi diabēta ārstēšanai. Insulīni
Insulīni un ilgstošas darbības analogi. Insulīna degludek.
ATH kods A10AE06
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakokinētika
Pēc subkutānas injekcijas šķīstošas, stabilas multiheksamēra insulīna degludeka formas, kas subkutānas taukaudos rada insulīna depo. Vairāki heksamēri pakāpeniski atdalās, atbrīvojot insulīna degludeka monomērus, kā rezultātā lēna nepārtraukta zāļu plūsma nonāk asinīs.
Zāļu Tresiba® līdzsvara koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta 2-3 dienu laikā no ikdienas lietošanas.
Insulīna degludec ietekme uz 24 stundām ar tās ikdienas lietošanu vienu reizi dienā ir vienmērīgi sadalīta starp pirmo un otro 12 stundu intervālu (AUCGIR, 0-12 h, SS / AUCGIR, τ, SS = 0,5).
Insulīna degludec afinitāte pret seruma albumīnu atbilst plazmas olbaltumvielu saistīšanās spējai> 99% cilvēka plazmā.
Metabolisms
Insulīna degludec sadalījums ir līdzīgs cilvēka insulīna sadalījumam; visi veidotie metabolīti ir neaktīvi.
Degludec insulīna eliminācijas pusperiods pēc subkutānas injekcijas ir atkarīgs no absorbcijas ātruma zemādas audos un ir aptuveni 25 stundas neatkarīgi no devas.
Linearitāte
Pēc subkutānas ievadīšanas kopējā plazmas koncentrācija bija proporcionāla devai, kas tika ievadīta terapeitisko devu diapazonā. Tresiba® FlexTach® abu zāļu atbrīvošanas formu salīdzinot ar 100 U / ml un 200 U / ml, ieguva datus par to bioekvivalences atbilstību noteiktajām prasībām (pamatojoties uz iegūtajiem datiem par AUCIDeg, τ, SS un Cmax, IDeg, SS).
Īpašas pacientu grupas
Gados vecāki pacienti, dažādu etnisko grupu pacienti, dažāda dzimuma pacienti, pacienti ar nieru vai aknu darbības traucējumiem
Klīniski nozīmīgas Tresiba® FlexTach® farmakokinētikas atšķirības starp gados vecākiem un jauniem pacientiem, starp dažādu etnisko grupu pacientiem, pacientiem ar nieru vai aknu darbības traucējumiem un veseliem pacientiem nebija.
Atkarībā no pacienta dzimuma nav konstatētas arī zāļu farmakokinētiskās īpašības.
Bērni un pusaudži
Tresiba® FlexTach® farmakokinētiskās īpašības pētījumā ar bērniem (1-11 gadus veciem) un pusaudžiem (vecumā no 12 līdz 18 gadiem) ar 1. tipa cukura diabētu ir salīdzināmi ar pieaugušajiem pacientiem, kas lieto vienu injekciju.
Insulīna degludec devas kumulatīvā iedarbība bērniem un pusaudžiem ir lielāka, salīdzinot ar pieaugušajiem pacientiem, ja vienreiz injicē narkotiku pacientiem ar 1. tipa cukura diabētu.
Farmakodinamika
Tresiba® FlexTach® ir ilgstošas darbības cilvēka insulīna analogs, kas iegūts, izmantojot rekombinanto DNS biotehnoloģiju, izmantojot Saccharomyces cerevisiae celmu.
Insulīna degludeks specifiskā veidā saistās ar cilvēka endogēno insulīna receptoru un, mijiedarbojoties ar to, saprot farmakoloģisko iedarbību, kas ir līdzīga cilvēka insulīna iedarbībai.
Insulīna degludec hipoglikēmiskā iedarbība ir saistīta ar palielinātu glikozes izmantošanu audos pēc insulīna piesaistes muskuļu un tauku šūnu receptoriem un vienlaicīgu glikozes ražošanas ātruma samazināšanos aknās.
Zāles Tresiba® FlexTach® ir ilgstošas darbības cilvēka insulīna bāzes analogs. Pēc subkutānas injekcijas zāļu pamata sastāvdaļa (insulīns degludeks) subkutānajā depotā veido šķīstošus multiheksamērus, no kuriem notiek nepārtraukta lēnas insulīna degulec plūsma cirkulācijā, nodrošinot vienmērīgu darbības profilu un stabilu preparāta hipoglikēmisko efektu (1. attēls).
24 stundu novērošanas periodā zāļu hipoglikēmiskajai iedarbībai pacientiem, kuriem vienu reizi dienā tika ievadīta degludec insulīna deva, Tresiba® FlexTach® atšķirībā no glargīna insulīna parādīja vienotu izkliedes tilpumu starp pirmo un otro 12 stundu periodu. (AUCGIR, 0-12h, SS / AUCGIR, kopā, SS = 0,5)
Att. 1. 24 stundu vidējais glikozes infūzijas ātruma profils - insulīna degludec līdzsvara koncentrācija 100 V / ml 0,6 U / kg (1987. gada pētījums)
Terapeitiskās devas robežās zāļu Tresiba® FlexTach® darbības ilgums pārsniedz 42 stundas. Zāles līdzsvara koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta 2-3 dienas pēc zāļu ievadīšanas.
Insulīna degludeks līdzsvara koncentrācijas stāvoklī uzrāda ievērojami mazāk (4 reizes), salīdzinot ar hipoglikēmiskās iedarbības ikdienas profiliem, kas ir glargīna insulīna variabilitāte, kas tiek vērtēta pēc variabilitātes koeficienta (CV), lai izpētītu zāļu hipoglikēmisko efektu vienas devas intervālā no 0 līdz 24 stundām ( AUCGIR, τ, SS) un laika intervālā no 2 līdz 24 stundām (AUCGIR, 2-24h, SS) (1. tabula).
Tab. 1. Tresiba® un glargīna insulīna hipoglikēmiskās iedarbības dienas profila mainīgums līdzsvara koncentrācijas stāvoklī pacientiem ar 1. tipa diabētu.
Hipoglikēmiskās iedarbības ikdienas profila mainīgums vienas dozēšanas intervāla laikā (AUCGIR, τ, SS)
Ikdienas hipoglikēmiskās iedarbības profilu mainīgums laika intervālā no 2 līdz 24 stundām (AUCGIR, 2-24 h, SS)
CV: individuālā mainīguma koeficients% t
SS: zāļu koncentrācija līdzsvara stāvoklī
AUCGIR, 2-24 h: metabolisma efekts pēdējo 22 stundu laikā no devas intervāla (t.i., intravenozas insulīna ietekme uz ievadīšanas skavas izmantošanu neietekmē).
Ir pierādīta lineāra saikne starp Tresiba® FlexTach® devas palielināšanu un tās vispārējo hipoglikēmisko iedarbību.
Abas zāļu Tresiba® FlexTach® izdalīšanās formas - 100 V / ml un 200 U / ml uzrāda kopēju hipoglikēmisku iedarbību, ja katra no divām zāļu devām tiek ievadīta vienā un tajā pašā kopējā devā.
Pētījumos netika novērota klīniski nozīmīga atšķirība Tresiba® zāļu farmakodinamikā starp gados vecākiem pacientiem un pieaugušiem pieaugušajiem.
Klīniskā efektivitāte un drošība
Paralēlās grupās 26 un 52 nedēļas veica 11 starptautiskus randomizētus atklātus klīniskos pētījumus “Ārstēšana līdz mērķim” režīmā, kuros kopumā bija 4275 pacienti ar diabētu (1102 pacienti ar 1. tipa cukura diabētu un 3173 pacienti ar cukuru). 2. tipa diabēts), kas ārstēti ar Tresiba®.
Tresiba® efektivitāte tika pētīta pacientiem ar 1. tipa cukura diabētu (3. tabula), pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu, kuri pirms insulīna nebija saņēmuši insulīna terapijas uzsākšanu (4. tabula) un kuri saņēma insulīna terapiju (insulīna terapijas pastiprināšana, 5. tabula). ) Tresiba® fiksētā vai elastīgā dozēšanas shēmā (6. tabula).
Ir pierādīts, ka salīdzinošo zāļu (detemira insulīna un glargīna insulīna) pārākums nav augstāks par Tresiba® attiecībā pret glikozētā hemoglobīna indeksa (HbA1c) samazināšanos no iekļaušanas brīža līdz pētījuma beigām. Izņēmums bija narkotiku sitagliptīns, salīdzinot ar kuru Tresiba® lietoja statistiski nozīmīgu pārākumu attiecībā pret HbA1c indeksa samazināšanos (5. tabula).
Septiņu klīnisko pētījumu, kas tika plānoti saskaņā ar principu “Ārstēšana līdz mērķim”, gaidāmo metanalīzes rezultāti, piedaloties pacientiem ar 1. un 2. tipa cukura diabētu, pierādīja Tresiba® terapijas priekšrocības salīdzinājumā ar glargīna insulīnu., apstiprinātu nakts hipoglikēmijas epizožu biežums pacientiem (2. tabula). Hipoglikēmijas epizožu samazināšanās ārstēšanas laikā ar Tresiba® tika sasniegta ar zemāku vidējo glikozes līmeni tukšā dūšā nekā glargīna insulīnā.
2. tabula. Hipoglikēmijas epizožu datu meta analīzes rezultāti
Apstiprinātas hipoglikēmijas epizodes
Aprēķinātā riska attiecība
(insulīna degludek / glargīna insulīns)
Kopā
Nakts
1. tipa diabēts + 2. tipa diabēts (vispārējie dati)
Ilgstošas darbības insulīns - Glargin vai Deglyudek
Parakstījis Alla 2017. gada 7. novembrī. Posted in Ārstēšanas ziņas
Veselā ķermenī insulīns tiek nepārtraukti izdalīts (galvenais ekskrēcija) un sāk veidoties, kad ir nepieciešams pazemināt glikozes līmeni asinīs (piemēram, pēc ēšanas). Ja cilvēka organismā trūkst insulīna, tai ir nepieciešams ievadīt insulīnu, tas ir, insulīna terapija.
Ilgstošas (ilgstošas) insulīna loma, kas ir pieejama rokturu veidā, ir aizkuņģa dziedzera galvenā (nepārtrauktā) sekrēcija.
Galvenais zāļu mērķis ir uzturēt nepieciešamo zāļu koncentrāciju asinīs pietiekami ilgu laiku. Tādēļ to sauc par bazālo insulīnu.
Šis hormons parasti ir sadalīts divos veidos: zāles (NPH) ar ilgstošu iedarbību un analogiem.
Ilgstošas darbības insulīna jaunā paaudze
Cilvēka insulīns NPH un tā ilgstošās darbības analogi ir pieejami diabēta slimniekiem. Tabulā redzamas galvenās atšķirības starp šīm zālēm.
2015. gada septembrī tika ieviests jauns ilgstošas darbības insulīns Abasaglar, kas ir gandrīz identisks parasti lietotajam Lantus.
Ilgstošas darbības insulīns
Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA, US FDA) - 2016. gadā ASV Veselības ministrijas pakļautībā esoša valdības aģentūra apstiprināja citu ilgstošas darbības insulīna analogu - Toujeo. Šis produkts ir pieejams vietējā tirgū un apliecina tā efektivitāti diabēta ārstēšanā.
NPH insulīns (NPH neitrāls protamīna Hagedorns)
Tas ir sintētiskā insulīna veids, kas veidots, pamatojoties uz cilvēka insulīna uzbūvi, bet bagātināts ar protamīnu (zivju proteīnu), lai palēninātu tās darbību. NPH ir mākoņains skats. Tāpēc pirms ievadīšanas tas ir viegli pagriezts, lai labi sajauktu.
NPH ir lētākais ilgstošas darbības insulīna veids. Diemžēl tas rada lielāku hipoglikēmijas un ķermeņa masas pieauguma risku, jo tam ir izteikta maksimālā aktivitāte (lai gan tā iedarbība ir pakāpeniska un nav tik ātra kā insulīna iedarbība bolusā).
Pacientiem ar 1. tipa diabētu parasti tiek ievadītas divas NPH insulīna devas dienā. Un pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu var veikt injekciju vienu reizi dienā. Tas viss ir atkarīgs no glikozes līmeņa asinīs un ārsta ieteikumiem.
Ilgstošas darbības insulīna analogi
Insulīnu, kura ķīmiskie komponenti ir tik modificēti, lai palēninātu zāļu absorbciju un iedarbību, uzskata par cilvēka insulīna sintētisko analogu.
Lantus, Abasaglar, Tujeo un Tresiba ir kopīgas iezīmes - ilgāks darbības ilgums un mazāk izteikts aktivitātes pīķis nekā NPH. Šajā sakarā viņu uzņemšana samazina hipoglikēmijas un svara pieauguma risku. Tomēr analogo izmaksas ir lielākas.
Abasaglar, Lantus un Tresiba insulīnu lieto vienu reizi dienā. Daži pacienti Levemir lieto vienu reizi dienā. Tas neattiecas uz 1. tipa cukura diabēta slimniekiem, kuriem zāļu darbība ir mazāka par 24 stundām.
Tresiba ir jaunākais un šobrīd visdārgākais insulīna veids, kas pieejams tirgū. Tomēr tam ir svarīga priekšrocība - hipoglikēmijas risks, īpaši naktī, ir viszemākais.
Cik ilgi insulīns ilgst
Ilgstošas darbības insulīna loma ir pārstāvēt galveno insulīna sekrēciju caur aizkuņģa dziedzeri. Tādējādi tiek nodrošināts viendabīgs šī hormona līmenis asinīs visā tās darbības laikā. Tas ļauj mūsu ķermeņa šūnām izmantot asinīs izšķīdinātu glikozi 24 stundas.
Kā uzlikt insulīnu
Visi ilgstošas darbības insulīni tiek ievadīti zem ādas vietās, kur ir tauku slānis. Šim nolūkam vislabāk piemērota augšstilba sānu daļa. Šī vieta ļauj lēni, vienmērīgi absorbēt narkotiku. Atkarībā no endokrinologa mērķa jums ir jāveic viena vai divas injekcijas dienā.
Ilgstošas darbības insulīna priekšrocības un trūkumi
Izvēlētais insulīna veids ir atkarīgs no vairākiem faktoriem, ieskaitot jūsu medicīnisko vēsturi, hipoglikēmijas risku un ikdienas insulīna devu kontroles pakāpi.
Injekcijas biežums
Ja vēlaties nodrošināt, ka insulīna injekcijas ir minimālas, tad izmantojiet Abasaglar, Lantus, Toujeo vai Tresiba analogus. Vienreizēja injekcija (no rīta vai vakarā, bet vienmēr tajā pašā laikā) var nodrošināt vienu insulīna līmeni visu diennakti.
Jums var būt nepieciešami divi kadri dienā, lai saglabātu optimālo hormona līmeni asinīs, izvēloties NPH. Tomēr tas ļauj pielāgot devu atkarībā no dienas laika un aktivitātes - lielāks dienas laikā un mazāk pirms gulētiešanas.
Hipoglikēmijas risks, lietojot bazālo insulīnu
Ir pierādīts, ka ilgstošas darbības insulīna analogi mazāk ietekmē hipoglikēmiju (īpaši smagu hipoglikēmiju naktī), salīdzinot ar NPH. Lietojot, iespējams, tiks sasniegti glikozētā hemoglobīna HbA1c mērķlielumi.
Ir arī pierādījumi, ka ilgstošas darbības insulīna analogu lietošana, salīdzinot ar NPH, izraisa ķermeņa masas samazināšanos (un līdz ar to arī zāļu rezistences samazināšanos un vispārējās zāļu prasības).
I tipa diabēta ilgstošas darbības insulīns
Ja Jums ir 1. tipa cukura diabēts, Jūsu aizkuņģa dziedzeris nespēj ražot pietiekami daudz insulīna. Tādēļ pēc katras ēdienreizes Jums jāizmanto ilgstošas zāles, kas imitē beta šūnu primāro insulīna sekrēciju. Ja esat aizmirsis ievadīt injekciju, pastāv risks saslimt ar diabētisko ketoacidozi.
Izvēloties starp Abasaglar, Lantus, Levemir un Tresiba, jums jāzina dažas insulīna īpašības.
- Lantus un Abasaglar profilam ir nedaudz plakanāks profils nekā Levemir, un vairumam pacientu tie darbojas 24 stundas.
- Levemir var būt jālieto divas reizes dienā.
- Lietojot Levemir, devas var aprēķināt atkarībā no diennakts laika, tādējādi samazinot nakts hipoglikēmijas risku un uzlabojot dienas uzraudzību.
- Toujeo, Tresibia zāles efektīvāk samazina iepriekš minētos simptomus, salīdzinot ar Lantus.
- Jums jāapsver arī zāļu blakusparādības, piemēram, izsitumi. Šīs reakcijas ir salīdzinoši reti, bet tās var rasties.
- Ja Jums ir nepieciešams pāriet no ilgstošas darbības insulīna analogiem uz NPH, paturiet prātā, ka pēc ēdienreizes, iespējams, būs jāsamazina deva.
II tipa diabēta ilgstošas darbības insulīns
II tipa diabēta ārstēšana parasti sākas ar pareizas diētas un iekšķīgi lietojamu zāļu (Metformin, Siofor, Diabeton uc) ieviešanu. Tomēr ir situācijas, kad ārsti ir spiesti lietot insulīna terapiju.
Visbiežāk minētie ir šādi:
- Nepietiekama perorālo zāļu iedarbība, nespēja sasniegt normālu glikēmiju un glikozēto hemoglobīnu
- Kontrindikācijas iekšķīgai lietošanai
- Diabēta diagnoze ar augstiem glikēmijas rādītājiem, paaugstināti klīniskie simptomi
- Miokarda infarkts, koronāro angiogrāfiju, insultu, akūtu infekciju, ķirurģiskas procedūras
- Grūtniecība
Ilgstošas darbības insulīna profils
Sākotnējā zāļu deva parasti ir 0,2 vienības / kg ķermeņa masas. Šis kalkulators ir derīgs cilvēkiem ar insulīna rezistenci, ar normālu aknu un nieru darbību. Insulīna devu paraksta tikai ārsts (!)
Papildus darbības ilgumam (garākais ir degludec, īsākais ir cilvēka ģenētiski modificēts insulīna izofāns), šīs zāles atšķiras arī pēc izskata. NPH insulīna gadījumā iedarbības maksimums tiek sadalīts laikā un parādās no 4 līdz 14 stundām pēc injekcijas. Ilgstošas darbības detemira insulīna analogs sasniedz maksimumu starp 6 un 8 stundām pēc injekcijas, bet tas ir mazāk un mazāk izteikts.
Tādēļ glargīna insulīnu sauc par bazālo insulīnu. Tās koncentrācija asinīs ir ļoti zema, tāpēc hipoglikēmijas risks ir daudz mazāks.
Insulīna degludek
INSULIN DEGLUDEC
Saimniecība grupai
Analogi (vispārīgi, sinonīmi)
Recepte
Rp: Insulini degludecumi 100 U / 3 ml - №5
D.S. Subkutāni 1 reizi dienā.
Farmakoloģiskā iedarbība
Hipoglikēmija. Insulīna degludeka farmakoloģiskā iedarbība tiek realizēta līdzīgi kā cilvēka insulīna iedarbība ar specifisku saistīšanos un mijiedarbību ar cilvēka endogēnajiem insulīna receptoriem. Insulīna degludec hipoglikēmiskā iedarbība ir saistīta ar glikozes izmantošanas pieaugumu audos pēc saistīšanās ar muskuļu un tauku šūnu receptoriem un vienlaicīgu glikozes ražošanas ātruma samazināšanos aknās.
Lietošanas metode
Subkutāni 1 reizi dienā, vēlams vienlaicīgi. Deva tiek aprēķināta individuāli atbilstoši glikozes saturam asins plazmā. Pacientiem ar cukura diabēta tipu ir nepieciešamas papildu ātras darbības insulīna preparātu injekcijas, lai nodrošinātu nepieciešamību pēc insulīna (pirms ēšanas).
Indikācijas
- diabēts pieaugušajiem.
Kontrindikācijas
- paaugstināta individuālā jutība pret insulīnu degludek
- bērnu vecums līdz 18 gadiem
- grūtniecības un zīdīšanas periods (trūkst klīniskās pieredzes par zāļu lietošanu bērniem, sievietēm grūtniecības un zīdīšanas laikā).
Blakusparādības
- Imūnsistēmas daļa: reti - paaugstinātas jutības reakcijas (tostarp mēles vai lūpu pietūkums, caureja, slikta dūša, noguruma sajūta un niezoša āda), nātrene.
- No vielmaiņas un uztura viedokļa: ļoti bieži - hipoglikēmija (hipoglikēmija var attīstīties, ja insulīna deva ir ievērojami lielāka par pacienta vajadzību pēc insulīna. Smaga hipoglikēmija var izraisīt samaņas zudumu un / vai krampjus, īslaicīgu vai neatgriezenisku smadzeņu disfunkciju, pat nāvi. Hipoglikēmijas simptomi parasti rodas pēkšņi, piemēram, auksts sviedri, bāla āda, nogurums, nervozitāte vai trīce, trauksme, neparasta nogurums vai vājums, dezorientācija, samazināta koncentrācija, miegainība, izteikts bads, neskaidra redze, galvassāpes, slikta dūša, sirdsklauves).
- Ādas un zemādas audu daļā: reti - lipodistrofija (ieskaitot lipohipertrofiju, injekcijas vietā var attīstīties lipoatrofija. Ievērojot noteikumus par injekcijas vietas maiņu tajā pašā anatomiskajā reģionā, samazinās šīs blakusparādības risks).
- Vispārēji traucējumi un traucējumi injekcijas vietā: bieži - reakcijas injekcijas vietā (hematoma, sāpes, vietēja asiņošana, eritēma, saistaudu mezgli, pietūkums, ādas krāsas izmaiņas, nieze, kairinājums un indurācija injekcijas vietā); reti - perifēra tūska. Lielākā daļa reakcijas injekcijas vietā ir nelielas un īslaicīgas un parasti izzūd, turpinot ārstēšanu.
Atbrīvošanas forma
Rr d / p / 100 IU / 1 ml ievadīšanai: 3 ml kārtridži 5 gab.
Šķīdums SC injekcijām ir dzidrs, bezkrāsains.
1 ml:
insulīna degludeka un asparta insulīna maisījums 70/30
(atbilst 2,56 mg degludek insulīna un 1,05 mg asparta insulīna) 100 U *
Palīgvielas: glicerīns - 19 mg, fenols - 1,5 mg, metakrezols - 1,72 mg, cinks 27,4 µg (cinka acetāta veidā 92 µg), nātrija hlorīds 0,58 mg, sālsskābe vai nātrija hidroksīds (pH korekcijai), ūdens d / un - līdz 1 ml.
3 ml (300 SV) - Stikla kārtridži Penfill® (5) - Al / PVC blisteri (1) - kartona iepakojumi.
Šķīduma pH pH 7,4.
* 1 U satur 0,0256 mg bezūdens sāls bez insulīna degludec un 0,0105 mg bezūdens bezūdens insulīna asparta, kas atbilst 1 SV cilvēka insulīnam, 1 SV insulīna detemira, glargīna insulīna vai divfāzu asparta insulīna.
UZMANĪBU!
Informācija lapā, kuru skatāt, tiek veidota tikai informatīviem nolūkiem un neveicina pašārstēšanos. Resursu mērķis ir iepazīstināt veselības aprūpes darbiniekus ar papildu informāciju par dažādām zālēm, tādējādi palielinot viņu profesionālisma līmeni. Narkotiku "Insulin degludek" lietošana obligāti paredz konsultācijas ar speciālistu, kā arī viņa ieteikumus par izvēlētās zāles lietošanas veidu un devu.