Apidra - oficiālas lietošanas instrukcijas

Lietošanas instrukcija:

Cenas tiešsaistes aptiekās:

Apidra ir cilvēka insulīna rekombinants analogs, kas ir vienāds ar stiprumu, bet kam ir ātrāks un īsāks efekts.

Atbrīvojiet formu un sastāvu

Apidra deva - šķīdums subkutānai (s / c) injekcijai: gandrīz bezkrāsains vai bezkrāsains caurspīdīgs šķidrums (10 ml pudelēs, 1 pudele kartona kastītē, 3 ml kārtridžos, blistera iepakojumā: 5 kārtridži pildspalvveida pilnšļircēm) "OptiPen" vai 5 kārtridži, kas ievietotas vienreizējas lietošanas šļirces pildspalvā "OptiSet", vai 5 kārtridžu sistēmas "OptiKlik").

1 ml šķīduma satur:

  • aktīvā viela: glulizīna insulīns - 3,49 mg (atbilst 100 SV cilvēka insulīnam);
  • Papildu komponenti: trometamols, m-krezols, polisorbāts 20, nātrija hlorīds, koncentrēta sālsskābe, nātrija hidroksīds, ūdens injekcijām.

Lietošanas indikācijas

Apidra lieto, lai ārstētu cukura diabētu, kam nepieciešama insulīna terapija bērniem, kas vecāki par 6 gadiem, pusaudžiem un pieaugušiem pacientiem.

Kontrindikācijas

  • hipoglikēmija;
  • bērnu vecums līdz 6 gadiem (klīniskā informācija par lietošanu ir ierobežota);
  • paaugstināta jutība pret glulizīna insulīnu vai kādu citu zāļu sastāvdaļu.

Apidra ir ieteicams lietot grūtniecības laikā.

Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem var būt nepieciešams samazināt insulīna devu, jo samazinās glikoneoģenēze un lēnāks insulīna metabolisms.

Insulīna nepieciešamības samazināšana ir iespējama arī ar nieru mazspēju un vecumā (nieru darbības traucējumu dēļ).

Dozēšana un administrēšana

Apidra insulīnu ievada tieši pirms ēšanas (0-15 minūtes) vai tūlīt pēc ēšanas, izmantojot s / c injekciju vai nepārtrauktu infūziju zemādas taukos, izmantojot sūkņa sistēmu.

Devu un zāļu ievadīšanas veidu izvēlas individuāli.

Apidra šķīdumu lieto kompleksos ārstēšanas režīmos ar vidēja ilguma insulīna insulīnu vai ar ilgstošas ​​darbības insulīna / analogo insulīnu, kombinēta lietošana ar perorāliem hipoglikēmiskiem līdzekļiem ir atļauta.

Ieteicamās ķermeņa vietas narkotiku lietošanai:

  • s / c injekcijas - tiek veiktas plecu, gūžas vai vēdera zonā, ievadot vēdera sienu, absorbējot nedaudz ātrāk;
  • nepārtraukta infūzija - tiek veikta zemādas taukos vēdera rajonā.

Ir jāmaina infūziju un injekciju vietas ar katru nākamo zāļu ievadīšanu.

Tā kā Apidra devas forma ir šķīdums, pirms lietošanas tā nav nepieciešama.

Absorbcijas ātrums un attiecīgi zāļu darbības sākums un ilgums var mainīties atkarībā no fiziskās slodzes, atkarībā no injekcijas vietas un citiem mainīgiem faktoriem.

Lietojot zāles, jāievēro piesardzība, lai novērstu iespēju, ka zāles nonāk tieši asinsvados. Pēc procedūras ne masāžas injekcijas vietu.

Pacienti ir jāapmāca injekcijas paņēmieniem.

Ievadot zāles, izmantojot insulīna infūzijas sūkņu sistēmu, šķīdumu nedrīkst sajaukt ar citām zālēm / līdzekļiem.

Apidra šķīdums nav sajaukts ar citām zālēm, izņemot cilvēka izofāna insulīnu. Šādā gadījumā pirmkārt, Apidra ievada šļircē, un injekcija tiek veikta tūlīt pēc sajaukšanas. Dati par šķīdumu lietošanu, ilgstoši sajaukti pirms injekcijas.

Kārtridži jālieto kopā ar OptiPen Pro1 insulīna pildspalvveida pilnšļirci vai līdzīgām ierīcēm, stingri ievērojot ražotāja norādījumus par kasetnes ievietošanu, adatas pievienošanu un insulīna injekcijas veikšanu. Pirms kārtridža lietošanas vizuāli jāpārbauda zāles. Injekcijām ir piemērots tikai dzidrs, bezkrāsains šķīdums, kurā nav redzamu cietu ieslēgumu. Pirms kārtridža uzstādīšanas vispirms turiet 1-2 stundas istabas temperatūrā, un pirms šķīduma ievadīšanas no kārtridža jānoņem gaisa burbuļi.

Lietotās kasetnes nevar uzpildīt atkārtoti. Nevar izmantot bojātu šļirces pildspalvu “OptiPen Pro1”.

Nepareizas darbības gadījumā pildspalvveida pilnšļirci var izmantot, lai savāktu šķīdumu no kārtridža plastmasas šļircē, kas piemērota insulīnam ar koncentrāciju 100 SV / ml, un pēc tam injicē to pacientam.

Atkārtoti izmantojamu šļirces pildspalvveida pilnšļirci izmanto tikai vienam pacientam (lai izvairītos no infekcijas).

Visi iepriekš minētie ieteikumi un noteikumi jāievēro arī, izmantojot kārtridžu sistēmu un OptiClick šļirces rokturi, kas ir stikla kārtridžs ar piestiprinātu virzuļa mehānismu, kas piestiprināts caurspīdīgā plastmasas traukā un satur 3 ml glulizīna insulīna šķīduma injekcijai Apidra šķīdumā.

Blakusparādības

Visbiežāk novērotā insulīnterapijas blakusparādība ir hipoglikēmija; tas parasti notiek, ja insulīnu lieto devās, kas ievērojami pārsniedz nepieciešamo.

Nevēlamās blakusparādības, kas saistītas ar zāļu ievadīšanu, ko veica klīniskajos pētījumos reģistrēto pacientu orgāni un sistēmas (saraksts tiek sniegts, izmantojot šādu biežuma gradāciju: vairāk nekā 10% - ļoti bieži; vairāk nekā 1%, bet mazāk nekā 10% - bieži; 0,1%, bet mazāk nekā 1% - reizēm vairāk nekā 0,01%, bet mazāk nekā 0,1% - reti - mazāk nekā 0,01% - ļoti reti:

  • vielmaiņa: ļoti bieži - hipoglikēmija, kam seko pēkšņi parādījušies simptomi: auksts sviedri, bāla āda, nogurums, trauksme, trīce, nervu uzbudinājums, vājums, apjukums, miegainība, koncentrēšanās grūtības, redzes traucējumi, slikta dūša, pārmērīgs bads, galvassāpes, sirdsklauves; hipoglikēmijas pieauguma sekas var būt: apziņas zudums un / vai krampju parādīšanās, īslaicīga vai pastāvīga smadzeņu darbības pasliktināšanās, ārkārtējos gadījumos ir iespējama nāve;
  • ādas un zemādas audi: bieži - alerģiskas izpausmes, piemēram, tūska, hiperēmija, nieze injekcijas vietā, turpinot terapiju parasti pārejošas; reti - lipodistrofiju, galvenokārt sakarā ar insulīna injekcijas vietu maiņu jebkurā no jomām / zāļu atkārtotu injekciju tajā pašā vietā;
  • paaugstinātas jutības reakcijas: dažreiz - nosmakšana, sasprindzinājums krūtīs, nātrene, nieze, alerģisks dermatīts; smagiem vispārēju alerģisku reakciju (ieskaitot anafilaktisku) gadījumus, dzīvības briesmas.

Nav pieejami specifiski dati par glulizīna insulīna pārdozēšanas simptomu izpēti, bet, lietojot lielas Apidra devas ilgstošu lietošanu, iespējama dažāda hipoglikēmijas smaguma attīstība.

Terapijas stāvoklis ir atkarīgs no slimības pakāpes:

  • vieglas hipoglikēmijas epizodes - apstādinātas, izmantojot glikozi vai pārtikas produktus, kas satur cukuru, tāpēc pacientiem ar cukura diabētu ieteicams pastāvīgi nēsāt sīkfailus, saldumus, rafinēta cukura gabalus, saldu augļu sulu;
  • smagas hipoglikēmijas epizodes (samaņas zudums) - apstājās ar i / m (intramuskulāri) vai 0,5-1 mg glikagona vai iv (intravenozi) ievadīšanu ar glikozi (dekstroze), ja nav atbildes uz glikagona ievadīšanu. 10-15 minūtes Pēc apziņas atjaunošanas pacientam ieteicams ievadīt ogļhidrātus uz iekšu, lai novērstu citu hipoglikēmijas uzbrukumu, pēc tam, lai noteiktu smaga hipoglikēmijas cēloni, kā arī lai novērstu līdzīgu pacienta epizožu attīstību, ir nepieciešams novērot kādu laiku slimnīcā.

Īpaši norādījumi

Gadījumā, ja pacients pārnes insulīnu no cita ražotāja vai jauna veida insulīna, ir nepieciešama stingra medicīniskā uzraudzība, jo var būt nepieciešama terapijas korekcija.

Insulīna lietošana nepietiekamās devās vai nepamatota terapijas pārtraukšana, īpaši pacientiem ar 1. tipa cukura diabētu, var izraisīt hiperglikēmiju un diabētisku ketoacidozi - potenciāli dzīvībai bīstamus apstākļus. Hipoglikēmijas iespējamās attīstības laiks tieši atkarīgs no ievadīto insulīnu darbības ātruma un tādēļ var mainīties, koriģējot terapijas shēmu.

Galvenie apstākļi, kas var mainīt vai padarīt mazāk izteiktus hipoglikēmijas simptomus:

  • ilgstošs cukura diabēts pacientam;
  • diabētiskā neiropātija;
  • insulīna terapijas pastiprināšana;
  • dažu zāļu vienlaicīga lietošana, piemēram, β-blokatori;
  • pārejot uz cilvēka insulīnu no dzīvnieku insulīna.

Insulīna devu korekcija var būt nepieciešama arī fiziskās aktivitātes vai uztura izmaiņu gadījumā. Palielināts vingrinājums tūlīt pēc ēšanas var palielināt hipoglikēmijas iespējamību. Salīdzinot ar šķīstošā cilvēka insulīna iedarbību, hipoglikēmija var attīstīties daudz biežāk pēc ātrgaitas insulīna analogu ieviešanas.

Sakarā ar nekompensētu hipo-vai hiperglikēmisku reakciju, ir iespējama samaņas zudums, koma vai nāves attīstība.

Vienlaicīgas slimības vai emocionāla pārslodze var mainīt arī pacienta nepieciešamību pēc insulīna.

Narkotiku mijiedarbība

Nav veikti pētījumi par Apidra zāļu farmakokinētisko mijiedarbību, bet, pamatojoties uz pieejamajiem datiem par līdzīgām zālēm, var secināt, ka klīniski nozīmīga farmakokinētiskā mijiedarbība ir maz ticama.

Dažas zāles / zāles var ietekmēt glikozes metabolismu, kā rezultātā var būt nepieciešams pielāgot glulizīna insulīna devas un ciešāk kontrolēt terapiju un pacienta stāvokli.

Tātad, kombinējot ar Apidra šķīdumu:

  • perorālie hipoglikēmiskie līdzekļi, angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitori, disopiramīds, fluoksetīns, fibrāti, monoamīnoksidāzes inhibitori, propoksifēns, pentoksifilīns, sulfanilamīda antimikrobiālie līdzekļi, salicilāti - var palielināt insulīna hipoglikēmisko efektu un palielināt insulīna hipoglikēmisko efektu un palielināt pretmikrobu līdzekļus, salicilātus - var palielināt insulīna hipoglikēmisko efektu un palielināt insulīna koncentrāciju.
  • glikokortikosteroīdi, diurētiskie līdzekļi, danazols, diazoksīds, izoniazīds, somatropīns, t spēja samazināt insulīna hipoglikēmisko iedarbību;
  • klonidīns, β-blokatori, etanols, litija sāļi - pastiprina vai vājina insulīna hipoglikēmisko iedarbību;
  • pentamidīns - var izraisīt hipoglikēmiju ar turpmāko hiperglikēmiju;
  • zāles ar simpatolītisku aktivitāti (β-blokatori, guanetidīns, klonidīns, reserpīns) - ar hipoglikēmiju, tās var samazināt refleksas adrenerģiskās aktivācijas simptomus vai maskēt tos.

Glulizīna insulīna saderības pētījumi nav veikti, tāpēc Apidra nedrīkst sajaukt ar citām zālēm, izņēmums ir cilvēka izofāna insulīns.

Ja šķīdums tiek ievadīts, izmantojot infūzijas sūkni, Apidru nedrīkst sajaukt ar citām zālēm.

Analogi

Apidras analogi ir: Vozulim-R, Actrapid (NM, MS), Gensulīns R, Biosulīns R, Insuman Rapid GT, insulīns MK, insulīns-Fereīns CR, Hansulin R, Humalog, Pensulīns (SR, CR), Monosuulin (MK, MP) ), Humulin Regulyar, NovoRapid (Penfill, FlexPen), Humodar R, Monoinsulin CR, Insura R, Rinsulin R, Rosinsulin R.

Uzglabāšanas noteikumi

Uzglabāt savā kastītē, bez gaismas, temperatūrā 2-8 ° C. Nesasaldēt. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā!

Pēc iepakojuma atvēršanas uzglabāt vietā, kas ir pasargāta no gaismas temperatūras līdz 25 ° C. Zāļu derīguma termiņš pēc pirmās lietošanas ir 4 nedēļas (uz etiķetes ieteicams atzīmēt pirmā šķīduma ievadīšanas datumu).

Apidra

Cenas tiešsaistes aptiekās:

Apidra ir īslaicīgas iedarbības insulīna, hipoglikēmiskas zāles, analogs.

Atbrīvojiet formu un sastāvu

Devas forma - šķīdums subkutānai ievadīšanai: dzidrs, bezkrāsains šķidrums (flakonos ar 10 ml kartona iepakojumā pa 1 flakonam, 3 ml kārtridžos kontūras šūnu iepakojumā: 5 kārtridži „OptiPen” šļirces pildspalvai, kārtridži, kas uzstādīti vienreizējai lietošanai pildspalva "OptiSet"; kārtridži ar kārtridžu sistēmu "OptiKlik").

1 ml šķīduma satur:

  • aktīvā viela: glulizīna insulīns - 3,49 mg (atbilst 100 SV cilvēka insulīnam);
  • palīgvielas: m-krezols, nātrija hlorīds, trometamols, nātrija hidroksīds, polisorbāts 20, sālsskābe, ūdens injekcijām.

Lietošanas indikācijas

Apidra ordinē bērniem, kas vecāki par 6 gadiem, pusaudžiem un pieaugušajiem, kas cieš no diabēta, ja nepieciešams, insulīna terapija.

Kontrindikācijas

  • hipoglikēmija;
  • vecums līdz 6 gadiem (klīnisko datu trūkuma dēļ);
  • paaugstināta jutība pret aktīvajām un / vai papildu sastāvdaļām.

Apidra lieto grūtniecības laikā.

Dozēšana un administrēšana

Apidra ievada subkutāni pirms ēšanas (0–15 minūtes) vai neilgi pēc ēšanas. Uzklājiet zāles ārstēšanas shēmās, ieskaitot vidēja ilguma darbības ilgstošu insulīnu vai ilgstošas ​​darbības insulīnu vai tā analogu, kā arī kopā ar perorāliem hipoglikēmiskiem līdzekļiem.

Dozēšanas shēma ir izvēlēta individuāli.

Insulīna nepieciešamību var samazināt, ja nav nieru funkcijas, kā arī pacientiem ar pavājinātu aknu darbību (sakarā ar palēnināto insulīna metabolismu un samazinātu spēju glikoneogēzi).

Zāles ievada subkutānas injekcijas vai nepārtrauktas infūzijas veidā zemādas taukos, izmantojot sūkņa sistēmu. Subkutānas injekcijas veic vēdera, augšstilba vai plecu zonā. Nepārtraukta infūzija zemādas taukaudos tiek veikta vēdera rajonā. Injekcijas vietas mainās.

Tā kā zāles ir šķīdums, pirms tās ievadīšanas nav nepieciešama atkārtota suspensija.

Glulizīna insulīnu nedrīkst sajaukt ar citām zālēm, izņemot cilvēka izofāna insulīnu. Šādā gadījumā to vispirms ievelk šļircē un injekcija tiek veikta tūlīt pēc sajaukšanas.

Lietojot Apidra ar sūkņa sistēmu, šķīdumu nedrīkst sajaukt ar citām zālēm.

OptiClick kārtridžu sistēma ir stikla kārtridžs, kas satur glulizīna insulīna (3 ml) šķīdumu, kas piestiprināts caurspīdīgā plastmasas traukā ar pievienotu virzuli.

Kārtridži jālieto kopā ar insulīna pildspalvveida pilnšļirci (OptiPen Pro1), ievērojot ražotāja norādījumus par kārtridža ievietošanu, adatas pievienošanu un injekcijas veikšanu. Šķīdums kārtridžā ir piemērots lietošanai tikai tad, ja tas ir bezkrāsains, caurspīdīgs, nesatur cietas daļiņas. Pirms kārtridža ievietošanas šļirces pildspalvveida pilnšļircē, vispirms vairākas stundas jālieto istabas temperatūrā. Pirms injekcijas izņemiet gaisu no tās. Tukšās kasetnes netiek atkārtoti aizpildītas.

Ja pildspalvveida pilnšļirce ir bojāta, kārtridža šķīdumu var savākt plastmasas šļircē ar koncentrāciju 100 SV / ml un ievadīt pacientam.

Šļirces pildspalvu var lietot tikai vienam pacientam.

Blakusparādības

  • vielmaiņa: hipoglikēmija, kas izpaužas kā šādi simptomi: auksts sviedri, ādas mīkstums, nogurums, trīce, nervu uzbudinājums, trauksme, vājums, apziņas trakums, darbības traucējumi un uzmanība, miegainība, spēcīga izsalkuma sajūta, redzes traucējumi, galvassāpes, slikta dūša, smaga redze sirdsdarbība. Ja palielinās hipoglikēmija, samaņas zudums, krampji, pārejoša vai pastāvīga smadzeņu darbības pasliktināšanās vai nāve ir iespējama;
  • lokālas reakcijas: paaugstināta jutība injekcijas vietā (pietūkums, nieze, apsārtums), lipodistrofija. Paaugstinātas jutības reakcijas ir īslaicīgas un izzūd, turpinot ārstēšanu. Lipodistrofija notiek galvenokārt zāļu ievadīšanas gadījumā tajā pašā vietā vai pārkāpjot injekcijas vietu maiņu;
  • alerģijas: dermatīts, nieze, nātrene, sasprindzinājums krūtīs, nosmakšana. Smagas alerģiskas reakcijas ir dzīvībai bīstamas.

Īpaši norādījumi

Jāievēro piesardzība, ja pacients pāriet uz cita veida insulīnu vai insulīnu no cita ražotāja. Iespējams, ka var būt nepieciešama devas pielāgošana. Ārstēšanas pārtraukšana vai nepietiekamas insulīna devu lietošana var izraisīt hiperglikēmiju un diabētisku ketoacidozi - dzīvībai bīstamus apstākļus.

Iespējamā hipoglikēmijas attīstības laiks ir atkarīgs no zāļu iedarbības sākuma. Mazāk izteikti hipoglikēmijas attīstības prekursori ir iespējami ar ilgstošu cukura diabētu, insulīna terapijas intensifikāciju, diabētisko neiropātiju, dažu zāļu lietošanu (piemēram, beta blokatorus), kā arī pacienta pārnešanas no dzīvnieku insulīna uz cilvēku.

Ja maināt fiziskās aktivitātes veidu vai diētu / diētu, var būt nepieciešamas korekcijas devas. Hipoglikēmijas risks palielinās, ja pacients veic fizisku vingrinājumu tūlīt pēc ēšanas.

Jāatceras, ka pēc ātrgaitas insulīna analogu ieviešanas hipoglikēmija var attīstīties ātrāk nekā šķīstošā cilvēka insulīna iedarbība.

Nekompensēta hipoglikēmija vai hiperglikēmija var izraisīt samaņas zudumu, komu vai nāvi.

Nepieciešamība pēc insulīna ir atkarīga no emocionālās pārslodzes vai ar to saistītajām slimībām.

Narkotiku mijiedarbība

Dažas vielas var ietekmēt glikozes metabolismu, tāpēc ir nepieciešams pielāgot glulizīna insulīna devas un rūpīgi uzraudzīt pacientu.

Apidra zāļu mijiedarbība ar šādām zālēm / vielām:

  • angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitori, fibrāti, disopiramīds, fluoksetīns, monoamīnoksidāzes inhibitori, pentoksifilīns, salicilāti, propoksifēns, sulfanilamīda antimikrobiālie līdzekļi: palielināt insulīna spēju pazemināt cukura līmeni asinīs un palielināt hipoglikēmijas iespējamību;
  • glikokortikosteroīdi, danazols, izoniazīds, diurētiskie līdzekļi, diazoksīds, somatropīns, fenotiazīna atvasinājumi, simpatomimētiskie līdzekļi, vairogdziedzera hormoni, progestīni, estrogēni, antipsihotiskie līdzekļi, proteāzes inhibitori: samazina insulīna spēju pazemināt cukura līmeni asinīs;
  • klonidīns, beta blokatori, etanols, litija sāļi: var vājināt vai stiprināt insulīna spēju samazināt glikozes līmeni asinīs;
  • pentamidīns: ar hiperglikēmiju var attīstīties hipoglikēmija.

Lietojot zāles ar simpatolītisku aktivitāti (reserpīnu, guanetidīnu, klonidīnu, beta adrenerģiskiem blokatoriem), hipoglikēmijas laikā refleksijas adrenerģiskās aktivācijas simptomi var būt mazāk izteikti vai pilnīgi nepastāv.

Uzglabāšanas noteikumi

Uzglabāt tumšā vietā bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā 2–8 ° C (nesasaldēt). Pēc pirmās lietošanas zāles tiek lietots 1 mēneša laikā, uzglabāšanas temperatūra nepārsniedz 25 ° C.

APIDRA

Šķīdums SC injekcijām ir dzidrs, bezkrāsains vai gandrīz bezkrāsains.

Palīgvielas: m-krezols, trometamols, nātrija hlorīds, polisorbāts 20, nātrija hidroksīds, koncentrēta sālsskābe, ūdens d / un.

3 ml - bezkrāsainas stikla kārtridži (1) - OptiKlik (5) kārtridžu sistēmas - kartona iepakojumi.
3 ml - bezkrāsainas stikla kārtridži (5) - kontūrveida šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.

Glulizīna insulīns ir cilvēka insulīna rekombinants analogs, kas ir tikpat efektīvs kā šķīstošais cilvēka insulīns, bet sāk iedarboties ātrāk un tam ir īsāks darbības ilgums.

Svarīgākā insulīna un insulīna analogu, tai skaitā glulizīna insulīna, darbība ir glikozes metabolisma regulēšana. Insulīns samazina glikozes koncentrāciju asinīs, stimulējot perifērisko audu, īpaši skeleta muskuļu un taukaudu, uzņemšanu glikozē, kā arī kavē glikozes veidošanos aknās. Insulīns inhibē lipolīzi adipocītos, proteolīzi un palielina proteīnu sintēzi. Pētījumi ar veseliem brīvprātīgajiem un pacientiem ar cukura diabētu parādīja, ka glulizīna insulīns sāk iedarboties ātrāk un tam ir īsāks darbības ilgums nekā šķīstošajam cilvēka insulīnam. Kad s / c ievadīšana hipoglikemizē 10-20 minūšu laikā. Lietojot / ieviešot glulizīna insulīna hipoglikēmisko iedarbību un šķīstošo cilvēka insulīnu, tas ir vienāds ar stiprumu. Vienai glulizīna insulīna vienībai ir tāda pati hipoglikēmiskā aktivitāte kā viena šķīstošā cilvēka insulīna vienība.

I fāzes pētījumā pacienti ar 1. tipa cukura diabētu novērtēja glulizīna insulīna un šķīstošā cilvēka insulīna hipoglikēmiskos profilus, ievadot s / c devā 0,15 SV / kg dažādos laikos, salīdzinot ar standarta 15 minūšu pārtiku.

Pētījuma rezultāti parādīja, ka glulizīna insulīns, ievadīts 2 minūtes pirms ēšanas, nodrošināja tādu pašu glikozes līmeņa kontroli pēc ēšanas kā šķīstoša cilvēka insulīna, ko ievada 30 minūtes pirms ēšanas. Lietojot 2 minūtes pirms ēšanas, glulizīna insulīns nodrošināja labāku glikozes līmeņa kontroli pēc ēšanas nekā šķīstošais cilvēka insulīns, ko ievada 2 minūtes pirms ēšanas. Glulizīna insulīns, ko ievada 15 minūtes pēc ēdienreizes sākuma, pēc tam, kad tika pagatavota šķīstošā cilvēka insulīna glikozes līmeņa kontrole, ievadīja tādu pašu glikozes līmeņa kontroli, ko ievadīja 2 minūtes pirms ēšanas.

Pirmajā fāzē veiktajā glulizīna insulīna, lizpro insulīna un šķīstošā cilvēka insulīna pētījumā aptaukošanās pacientiem tika konstatēts, ka glulizīna insulīns šajos pacientiem saglabā iedarbības laiku. Šajā pētījumā laiks, lai sasniegtu 20% no kopējā AUC bija 114 min insulīna glulizīna, 121 min insulīna lispro un 150 min šķīstošā cilvēka insulīna un AUC0-2 h, ņemot vērā arī agrīno hipoglikēmisko aktivitāti, glulizīna insulīnam bija 427 mg × kg -1, lispro insulīnam 354 mg × kg -1 un šķīstošajam cilvēka insulīnam - 197 mg × kg -1.

1. tipa diabēts

26 nedēļu klīniskajā pētījumā par III fāzi, kurā glulizīna insulīnu salīdzināja ar lispro insulīnu, ievadīja subkutāni pirms ēdienreizes (0-15 minūtes) pacientiem ar 1. tipa cukura diabētu, izmantojot glargīna insulīnu, glulizīna insulīnu kā bazālo insulīnu. salīdzināma ar lispro insulīnu, salīdzinot ar glikozes kontroli, kas tika novērtēta, mainoties glikozes hemoglobīna koncentrācijai (HbA1C) pētījuma beigu brīdī salīdzinājumā ar iznākumu. Novērotas salīdzināmas glikozes koncentrācijas vērtības asinīs, ko nosaka pašpārvalde. Ieviešot glulizīna insulīnu, atšķirībā no ārstēšanas ar insulīnu lispro nepieprasīja palielināt bazālā insulīna devu.

12 nedēļu ilgs klīniskais III fāzes pētījums, kas tika veikts pacientiem ar 1. tipa cukura diabētu, kurš saņēma bazālo terapiju ar glargīna insulīnu, parādīja, ka glulizīna insulīna ievadīšanas efektivitāte tieši pēc ēšanas bija salīdzināma ar glulizīna insulīna ievadīšanu tieši pirms ēdienreizes. -15 min) vai šķīstošs cilvēka insulīns (30-45 minūtes pirms ēšanas).

Pacientiem, kuri pabeidza pētījuma protokolu, pacientu grupā, kuri saņēma glulizīna insulīnu pirms ēšanas, novēroja ievērojami lielāku HbA samazināšanos.1C salīdzinot ar pacientu grupu, kas saņēma šķīstošu cilvēka insulīnu.

2. tipa diabēts

26 nedēļu ilgs klīniskais pētījums par III fāzi, kam sekoja 26 nedēļu ilgs novērojums drošības pētījuma veidā, tika salīdzināts ar glulizīna insulīnu (0–15 minūtes pirms ēšanas) un šķīstošu cilvēka insulīnu (30–45 minūšu maltītes), kas tika ievadīts s / c pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu, turklāt izofāna-insulīna lietošana kā bazāls. Vidējais pacientu ķermeņa masas indekss bija 34,55 kg / m 2. Glulizīna insulīns izrādījās salīdzināms ar šķīstošo cilvēka insulīnu attiecībā uz HbA koncentrācijas izmaiņām.1C pēc 6 ārstēšanas mēnešiem, salīdzinot ar rezultātu (-0,46% glulizīna insulīnam un -0,30% šķīstošajam cilvēka insulīnam, p = 0,0029) un pēc 12 ārstēšanas mēnešiem, salīdzinot ar rezultātu (-0,23% glulizīna insulīnam un -0,13% šķīstošajam cilvēka insulīna, starpība nav būtiska). Šajā pētījumā lielākā daļa pacientu (79%) pirms injekcijas sajauca īstermiņa insulīnu ar izofāna-insulīnu. 58 pacienti randomizācijas laikā lietoja perorālus hipoglikēmiskus medikamentus, un viņiem tika dots norādījums turpināt to lietot vienā devā.

Rase un dzimums

Kontrolētos klīniskajos pētījumos ar pieaugušajiem glulizīna insulīna nekaitīguma un efektivitātes atšķirības netika novērotas, analizējot apakšgrupas, kas identificētas pēc rases un dzimuma.

Glulizīna insulīna aminoskābju asparagīna cilvēka insulīna aizvietošana ar lizīnu un lizīnu pozīcijā B3 glutamīnskābes pozīcijā B29 veicina tā ātrāku uzsūkšanos no injekcijas vietas.

Absorbcija un biopieejamība

Koncentrācijas laika farmakokinētiskās līknes veseliem brīvprātīgajiem un pacientiem ar 1. un 2. tipa cukura diabētu parādīja, ka glulizīna insulīna absorbcija bija aptuveni 2 reizes ātrāka nekā šķīstošais cilvēka insulīns, sasniedzot aptuveni 2 reizes lielāku maksimālo koncentrāciju.

Pētījumā, kas tika veikts pacientiem ar 1. tipa cukura diabētu, pēc glulizīna insulīna injekcijas ar devu 0,15 SV / kg Cmaks pēc 55 minūtēm, un tas bija 82 ± 1,3 mikroIU / ml, salīdzinot ar Cmaks šķīstošais cilvēka insulīns, kas tika sasniegts pēc 82 minūtēm un bija 46 ± 1,3 mikroIU / ml. Vidējais insulīna glulizīna cirkulācijas ilgums bija īsāks (98 min) nekā šķīstošajam cilvēka insulīnam (161 min). Pētījumā ar 2. tipa cukura diabētu pacientiem pēc glulizīna insulīna subkutānas injekcijas devā 0,2 SV / kg Cmaks bija 91 mikroIU / ml (78 līdz 104 mikroIU / ml).

Ja glulizīna insulīna s / c injekcija priekšējā vēdera sienā, augšstilbā vai plecā (deltveida muskulatūras reģionā) uzsūkšanās bija ātrāka, injicējot priekšējo vēdera sienu, salīdzinot ar zāļu ievadīšanu augšstilbā. Absorbcijas ātrums no deltoīdā apgabala bija starpprodukts. Glulizīna insulīna absolūtā biopieejamība (70%) dažādās ievadīšanas vietās bija līdzīga un bija neliela atšķirība starp dažādiem pacientiem (variācijas koeficients - 11%).

Izplatīšana un izņemšana

Glulizīna insulīna un šķīstošā cilvēka insulīna izkliede un izdalīšanās pēc IV ievadīšanas ir līdzīga; Vd ir 13 l un 22 l, T1/2 - Attiecīgi 13 un 18 min.

Pēc s / c infūzijas glulizīna insulīns izdalās ātrāk nekā šķīstošais cilvēka insulīns: šajā gadījumā T1/2 42 min, salīdzinot ar T1/2 šķīstošais cilvēka insulīns 86 min. Glulizīna insulīna pētījumu savstarpējā analīzē gan veseliem indivīdiem, gan pacientiem ar 1. un 2. tipa diabētu T1/2 svārstījās no 37 līdz 75 min.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Klīniskā pētījumā, kurā piedalījās cilvēki bez cukura diabēta ar plašu nieru funkciju klāstu (CC vairāk nekā 80 ml / min, 30-50 ml / min, mazāk nekā 30 ml / min), glulizīna insulīna iedarbības sākums parasti saglabājās. Tomēr var samazināties nepieciešamība pēc insulīna nieru mazspējas gadījumā.

Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem farmakokinētiskie parametri nav pētīti.

Dati par glulizīna insulīna farmakokinētiku gados veciem pacientiem ar diabētu ir ļoti ierobežoti.

Glulizīna insulīna farmakokinētiskās un farmakodinamiskās īpašības tika pētītas bērniem (7-11 gadus veciem) un pusaudžiem (12-16 gadus veciem) ar 1. tipa cukura diabētu. Abās vecuma grupās glulizīna insulīns ātri uzsūcas, bet laiks, kas sasniedzams, un C vērtībamaks līdzīgi kā pieaugušajiem. Tāpat kā pieaugušajiem, glulizīna insulīns, lietojot tieši pirms uztura testa, nodrošina labāku glikozes līmeņa kontroli asinīs pēc ēšanas nekā šķīstošais cilvēka insulīns. Glikozes koncentrācijas paaugstināšana asinīs pēc ēšanas (AUC0-6 h) bija 641 mg × hr × dl -1 glulizīna insulīnam un 801 mg × h × dl -1 šķīstošajam cilvēka insulīnam.