Glyptinas ir populārs 2. tipa diabēta ārstēšanas veids.

Glyptīni Krievijā ir pazīstami ar tirdzniecības nosaukumiem Galvus (vildagliptīns), Januvia (sitagliptīns), Ongliz (saksagliptīns), Trazents (linagliptīns), Vipidia (alogliptīns).

2. tipa diabēta ārstēšana ar gliptīnu

Ēšana sākas mūsu organismā bioloģiski aktīvo vielu ražošanā, ko sauc par inkretīnu. Šie hormoni veicina aizkuņģa dziedzera beta šūnu ražošanu. Insulīnu vidū ir gēnu atkarīgais insulinotropiskais polipeptīds (HIP) un enteroglukagons vai glikagona tipa peptīds1 (GLP-1).

Inkretīnu klātbūtne cilvēka asinīs tukšā dūšā ir neliela. Ēšana stimulē to ražošanu organismā. Pētījumi liecina, ka cilvēkiem ar 2. tipa cukura diabētu trūkst šo hormonu. Šo hormonu sekrēcija ir samazināta diabēta gadījumā.

Cilvēkiem inkretīnu koncentrācija pastāv tikai dažas minūtes. Nākotnē šie hormoni ir sadalīti pa fermentiem. Inhibējiet vai, vienkāršāk, bloķējiet šos fermentus un tas ir gliptīna uzdevums. Tādējādi pagarinājās ieslodzīto ietekme.

Kāda ir gliptīnu ietekme uz cukura līmeni asinīs?

Glicīni ir efektīvi tikai ēšanas laikā. Pamatojoties uz to, tie samazina glikozes līmeni asinīs pēc ēšanas. Jāatzīmē, ka gliktiņi nevar izraisīt hipoglikēmiju, ņemot vērā to, ka viņi sāk rīkoties tikai kopā ar pārtiku.

Gliktiņi samazina glikagona līmeni. Tas ir hormons, kas iedarbojas uz insulīnu.

Starp citām glicīnu īpašībām var atzīmēt, ka eksperimentos ar dzīvniekiem tika konstatēta laba zāļu iedarbība uz aizkuņģa dziedzera beta šūnām. Ir zināms, ka šīs šūnas ražo insulīnu. Eksperti turpina pētīt šo gliptīna darba iezīmi.

Gliktiņi neveicina svara pieaugumu. Gluži pretēji, šīm zālēm ir mērena ietekme uz svara zudumu.

Kurš no diabēta slimniekiem būtu piemērots gliptīniem?

Cilvēki ar 2. tipa cukura diabētu, kuru cukura līmenis asinīs palielinās pēc ēšanas;

Pacienti ar cukura diabētu, kas ir arī aptaukošanās vai liekais svars, var lietot arī glicīnus.

Gliptīna kombinācija ar citiem hipoglikēmiskiem līdzekļiem, piemēram, ar metformīnu, ir veiksmīga. Turklāt šīs zāles ir efektīvas un kopā ar insulīnu.

Glikptīna diabēta ārstēšana - blakusparādības

Ja pamanāt negatīvus kuņģa-zarnu trakta simptomus, piemēram, sliktu dūšu, vemšanu un caureju, lietojot glikptīnu, tad ārstēšana ar glicīnu nekavējoties ir jāatceļ.

Jums var rasties ādas izsitumi kā alerģiska reakcija pret zālēm.

Blakusparādības var izteikt arī kā galvassāpes, iekaisis kakls un deguna sastrēgumi.

Gliptīna lietošanas blakusparādības ir retākas. Vienīgais šo zāļu trūkums ir diezgan augsta cena.

Mēs zinām, ka nav vispārējas tabletes 2. tipa diabētam. Tomēr mūsdienu farmakoloģija ir gatava piedāvāt plašu glikozes līmeni pazeminošu zāļu klāstu, kas var ievērojami atvieglot diabēta slimnieka dzīvi.

Aogliptīns 25 mg

Diabēta ārstēšanai ir plaša zāļu izvēle. Mūsdienu narkotikām ir minimālas blakusparādības un kontrindikācijas. Piemēram, tabletes, kuru pamatā ir alogliptīns. Apsveriet lietošanas instrukcijas, aktīvās vielas īpašības, uz to balstītus preparātus, kā arī analogus.

Atbrīvojiet formu, sastāvu un iepakojumu

Pieejamas tablešu veidā divās devās: alogliptīns - 12,5 un 25 mg.

Palīgvielas (piemēram, "Vipidia"):

  • mannīts;
  • mikrokristāliskā celuloze;
  • hyprolosis;
  • nātrija kroskarmeloze;
  • magnija stearāts.

Ovālas formas tabletes, iepakotas blisteros. Iepakojumā 4 blisteri ar 7 gabaliem.

INN, ražotāji

Starptautiskais nosaukums ir alogliptīns.

Ražo Takeda GmbH, Japāna.

Izmaksas par

Cena par iepakojumu sākas no 850 rubļiem.

Farmakoloģiskā iedarbība

Hipoglikēmiskais līdzeklis. Ir DPP-4 inhibitors, kas iznīcina inkretīna hormonus. Tās palīdz palielināt aizkuņģa dziedzera beta šūnu insulīna ražošanu, kā arī samazina glikozes veidošanos aknās. Rezultātā samazinās glikozilētais hemoglobīns un samazinās glikozes koncentrācija asinīs, turklāt tukšā dūšā un pēc ēdienreizes.

Farmakokinētika

Biopieejamība ir gandrīz 100%. To var lietot neatkarīgi no ēšanas laika, jo tas neietekmē aktīvās vielas absorbciju un ātrumu. Maksimālā koncentrācija tiek sasniegta 1-2 stundu laikā. Neuzkrājas organismā. Neizmainītā veidā izdalās caur nierēm. Daļa no zarnu produkcijas. Ķermeņa pusperiods - 21 stundas.

Indikācijas

Otrā tipa cukura diabēts ar uztura un fiziskās aktivitātes neefektivitāti.

Kontrindikācijas

  • Palielināta jutība pret komponentiem;
  • Smaga nieru un aknu mazspēja;
  • 1. tipa diabēts;
  • Diabētiskā ketoacidoze;
  • Komas vēsture;
  • Sirds mazspēja;
  • Bērnu vecums ir mazāks par 18 gadiem;
  • Grūtniecība un zīdīšana.

Lietojiet piesardzīgi šādos gadījumos:

  • Pankreatīts;
  • Vidējā nieru mazspējas pakāpe;
  • Uzņemšana kopā ar citiem hipoglikēmiskiem līdzekļiem.

Lietošanas instrukcija (metode un devas)

Ir ņemts mutē, ne košļājamā, bet dzerot daudz ūdens. Vispārējais ieteikums ir 25 mg alogliptīna dienā. Precīzu devu nosaka ārstējošais ārsts, pamatojoties uz testa rezultātiem. Var lietot kombinētā terapijā. Šādā gadījumā deva ir samazināta, lai izvairītos no hipoglikēmijas. Izlaižot uztveršanu, ieteicams lietot tableti pēc iespējas ātrāk. Dubultā deva, lai panāktu, ir aizliegta!

Blakusparādības

  • Gremošanas traucējumi (slikta dūša, vemšana, caureja, sāpes);
  • Akūta pankreatīta simptomi;
  • Galvassāpes;
  • Aknu bojājumi;
  • Alerģiskas reakcijas;
  • Anafilaktiskais šoks;
  • Deguna gļotādu iekaisums.

Pārdozēšana

Retos gadījumos var būt nepieciešama kuņģa skalošana un hospitalizācija. Dialīze ir neefektīva, tiek izmantota simptomātiska ārstēšana. Reakcijas galvenokārt rodas no kuņģa-zarnu trakta.

Narkotiku mijiedarbība

Alogliptīna mijiedarbība ar citām vielām nav noteikta.

Pati sastāvdaļa neietekmē šādu zāļu darbību:

  • kofeīns;
  • glibenklamīds;
  • varfarīns;
  • tolbutamīds;
  • pioglitazons;
  • atorvastatīns;
  • perorālie kontracepcijas līdzekļi;
  • dekstrometorfāns;
  • feksofenadīns;
  • midazolāms;
  • metformīns;
  • digoksīns;
  • cimetidīns.

Alogliptīna iedarbība neietekmē:

  • gemfibrozils;
  • ciklosporīns;
  • flukonazols;
  • alfa glikozidāzes inhibitors;
  • ketokonazols;
  • metformīns;
  • pioglitazons;
  • digoksīns;
  • cimetidīns;
  • atorvastatīns.

Tas nozīmē, ka viņu savstarpējā uzņemšana ir droša. Tomēr jāatceras, ka ārstēšana ar alogliptīnu kopā ar sulfonilurīnvielu prasa insulīna pielāgošanu, lai samazinātu hipoglikēmijas risku.

Saderība ar alkoholu

Diabētiķiem nav ieteicams lietot alkoholu un zāles, kas satur etanolu, jo tas var pasliktināt to stāvokli. Īpaši, ja pacientam ir kombinēta terapija ar zālēm, mijiedarbība ar to var izraisīt hipoglikēmiju.

Īpaši norādījumi

Lietojot kopā ar citiem hipoglikēmiskiem līdzekļiem, ir jāizvēlas pareizā zāļu deva, lai izvairītos no negatīvām sekām.

Jāatceras piesardzība, parakstot terapiju cilvēkiem ar aknu un nieru mazspēju vecumā.

Pastāv risks saslimt ar akūtu pankreatītu. Tās galvenais simptoms ir akūta, ilgstoša sāpes vēderā. Par jebkādām aizdomām par viņa attīstību, nepieciešama hospitalizācija un atbilstoša ārstēšana.

Ja terapijas laikā ir nieru vai aknu anomālijas, ārstēšana ir jāmaina un zāles jāatceļ.

Alogliptīns pats par sevi neietekmē spēju vadīt transportlīdzekli, bet kombinācijā ar insulīnu vai sulfonilurīnvielu parādās šāds risks. Tādēļ vajadzētu būt iespējai atteikties no automašīnu vadīšanas un strādāt ar mehānismiem.

Tas tiek izlaists tikai pēc receptes!

Grūtniecība un zīdīšana

Nelietot grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas periodā, jo nav klīnisku datu par kaitējumu auglim. Parasti šajā gadījumā tiek noteikta insulīna terapija.

Lietošana bērniem un vecumā

Nav datu par ietekmi uz bērnu ķermeni, tāpēc zāles ir aizliegtas ārstēšanai personām, kas jaunākas par 18 gadiem.

Gados vecākiem pacientiem nav kontrindikāciju, bet ir vērts atcerēties, ka šī vecuma grupa ir pakļauta hipoglikēmijas un ketoacidozes riskam. Nepieciešama pastāvīga valsts uzraudzība.

Uzglabāšanas noteikumi

Uzglabāt sausā un tumšā vietā, bērniem nepieejamā vietā istabas temperatūrā. Termins ir 3 gadi, pēc tam tabletes iznīcina.

Salīdzinājums ar analogiem

Ir vairākas zāles ar līdzīgām īpašībām. Tie būtu jāapsver salīdzināšanai.

"Vipidija." Alogyptīnu saturošas tabletes. Izmaksas - no 840 rubļiem iepakojumā. Ražo Takeda GmbH, Japāna. Visbiežākais līdzeklis ar šo vielu sastāvā.

"Januia". Aktīvā viela ir sitagliptīns. Mutisks līdzeklis, cena - no 1700 rubļiem. Ražotājs - Merck Sharp un Dome, ASV. Zāļu īpašības pēc iespējas tuvāk iepriekš minētajam. Komponenta devai ir trīs formas. Dažas kontrindikācijas, labas atsauksmes.

"Janumet." 56 tablešu iepakošanas izmaksas būs 2800 rubļu. Sastāvs - metformīns un sitagliptīns kombinācijā. Ražo Merck Sharp un Dome, ASV. To lieto gan monoterapijā, gan kopā ar citām zālēm, ieskaitot insulīnu. Daudzas blakusparādības un aizliegumi saņemt. Tomēr pārskatos viņi raksta, ka tas palīdz efektīvi samazināt svaru, kas ir ļoti svarīgi cilvēkiem ar diabētu.

Galvus Met. Cena - no 1500 rubļiem. Ražotājs - Novartis, Šveice. Kompozīcija ietver metformīnu un vildagliptīnu. Efektīva zāles, kas palīdz arī zaudēt svaru, saglabājot diētu. Daudzas kontrindikācijas.

"Apvienot pagarinājumu". Satur metformīnu un saksagliptīnu. Cena - 3300 rubļu un vairāk. Ražo Bristol-Myers Squibb, ASV. Modificētas atbrīvošanas tabletes. Daudzi uzņemšanas ierobežojumi. Piesardzīgi lietojot vecāka gadagājuma cilvēkiem.

"Bagomet". Pieejamas narkotikas (no 160 rubļiem), bet vispārīgas īpašības ir līdzīgas. Izveido kompāniju "Chemist Monpellier", Argentīna. Zemās izmaksās kvalitāte joprojām ir samērā augsta. Narkotiku pārskati ir pozitīvi. Metformīna un glibenklamīda sastāvā.

"Glibomet". Tabletes ražo Berlin Chemie, Vācija. Cena - no 350 rubļiem. Aktīvās vielas ir glibenklamīds un metformīns. Narkotiku lietošanai ir vairāki aizliegumi, jāatzīmē, ka ne visi diabētiķi ir piemēroti. Piemērots kombinētai ārstēšanai.

Lēmums pāriet uz citu narkotiku speciālistu. Pašapstrāde ir aizliegta!

Atsauksmes

Galvenokārt pozitīvi komentāri. Cilvēkiem ir laba ietekme gan monoterapijā, gan kombinētā terapijā. Pastāv pastāvīgs svara zudums. Reti novērotas blakusparādības.

Valentīna: „Mammai ir 10 gadu diabēta pieredze. Mēs centāmies gandrīz visas tabletes, mēs nevēlamies sēdēt uz insulīna. Tagad viņai ir piešķirts Glucophage Long un Vipidia. Mēs esam gandarīti par rezultātu. Svars samazinājās. Viņa jūtas labāk, viņa ir kļuvusi aktīvāka, viņas kājas ir mazāk pietūkušas un sāpīgas. Turklāt cukura līmenis jau sen ir bijis stabils. Tikai lieliska medicīna! ”

Denis: „Mani„ Vipidia ”ārstēju vairāk nekā divus gadus. Šī ir labākā narkotika, ko esmu kādreiz mēģinājis. Cukurs ir stabils, tāpat kā svars. Blakusparādības nav. Un tas, ko man patiešām patīk, ir maza apetīte, es tiešām nevēlos ēst. ”

Larisa: „Pirms tam mani ārstēja ar“ Diabeton ”, bet man tas nebija piemērots. Cukurs galā. Ārsts ieteica doties uz "Vipidiju". Viņš teica, ka viņai ir mazāk blakusparādību, labāk darbojas manā gadījumā. Un viņam bija taisnība. Stabils cukura līmenis, it īpaši, ja es nepārtraucu diētu. Pietiekami daudz tableti dienā uz ķermeņa strādāja labi. Un pats galvenais - nav tādas bailes, ka hipoglikēmija notiks. Galvenais ir nevis traucēt uzturu. Es ļoti priecājos.

Alla: „Es esmu„ Vipidia ”ārstējis kā galveno narkotiku pāris gadus. Mēs ar ārstu nepārtraukti pievienojam papildu zāles, jo ķermeņa vajadzības dažkārt mainās. Grūtniecības laikā viņa pārgāja uz insulīnu, bet pēc tam viņa lūdza atgriezties Vididijā. Un atlikušais svars, kas spēja iegūt šajā periodā, un veselība uzlabojās. Kopumā man patīk šī zāles. ”

Igors: "Izmanto" Vipidia "ārstēšanai. Pakāpeniski sapratu, ka zāles nav piemērotas man. Cukurs nemainījās, tad tas kļuva vēl sliktāks. Ārsts teica, ka es vienkārši nesaņēmu tabletes. Man bija jāpāriet uz insulīnu atbilstoši indikācijām.

Secinājums

Šim instrumentam ir stabila un ilgstoša ietekme diabēta ārstēšanā. Viņam ir labas atsauksmes starp pacientiem un ārstiem. Tas ir pat parakstīts cilvēkiem ar viegliem nieru un aknu mazspējas veidiem, kas parasti prasa pāreju uz insulīnu. Narkotiku papildu priekšrocības ir pierādīta spēja samazināt svaru un uzlabot vispārējo labklājību. Tāpēc rīks pelnījis savu vietu starp citām ieteicamajām zālēm.

Aogliptīns - lietošanas instrukcijas, analogi, pārskati un izdalīšanās veidi (tabletes 12,5 mg un 25 mg) zālēm, kas nav atkarīgas no insulīna 2. tipa diabēta ārstēšanai pieaugušajiem, bērniem un grūtniecības laikā. Sastāvs

Šajā rakstā jūs varat izlasīt Alogliptin zāļu lietošanas instrukcijas. Iepazīstināti ar vietnes apmeklētājiem - šīs zāles patērētājiem, kā arī speciālistu viedokļiem par Alogliptin lietošanu viņu praksē. Liels pieprasījums aktīvāk pievienot jūsu atsauksmes par narkotikām: zāles palīdzēja vai neļāva atbrīvoties no slimības, kādas komplikācijas un blakusparādības tika novērotas, ko ražotājs nav norādījis anotācijā. Alogliptīna analogi pieejamo strukturālo analogu klātbūtnē. Izmantojiet 2. tipa insulīna atkarīgā cukura diabēta ārstēšanai pieaugušajiem, bērniem, kā arī grūtniecības un zīdīšanas laikā. Narkotiku sastāvs.

Aogliptīns ir hipoglikēmisks līdzeklis, kas ir spēcīgs un ļoti selektīvs dipeptidilpeptidāzes-4 (DPP-4) inhibitors. Tā selektivitāte DPP-4 ir vairāk nekā 10 000 reižu lielāka nekā tā ietekme uz citiem saistītiem enzīmiem, tostarp DPP-8 un DPP-9. DPP-4 ir galvenais enzīms, kas iesaistīts inkretīna ģimenes hormonu straujā iznīcināšanā: glikagonam līdzīgā peptīda-1 (GLP-1) un glikozes atkarīgā insulinotropā polipeptīda (HIP).

Inkretīnu ģimenes hormoni tiek izdalīti zarnās, to koncentrācija palielinās, reaģējot uz uzturu. GLP-1 un HIP palielina insulīna sintēzi un aizkuņģa dziedzera beta šūnu sekrēciju. GLP-1 arī inhibē glikagona sekrēciju un samazina glikozes veidošanos aknās. Tādēļ, palielinot inkretīnu koncentrāciju, alogliptīns palielina no glikozes atkarīgo insulīna sekrēciju un samazina glikagona sekrēciju ar paaugstinātu glikozes koncentrāciju asinīs. Pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu ar hiperglikēmiju šīs insulīna un glikagona sekrēcijas izmaiņas izraisa glikozes hemoglobīna HbA1C koncentrācijas samazināšanos un glikozes koncentrācijas samazināšanos plazmā gan tukšā dūšā, gan pēcdzemdību periodā (pēc ēšanas) glikozes.

Sastāvs

Aogliptīna + palīgvielas.

Farmakokinētika

Alogliptīna farmakokinētika ir līdzīga veseliem indivīdiem un pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu. Absolūtā alogliptīna biopieejamība ir aptuveni 100%. Vienlaicīga diēta ar augstu tauku saturu neietekmēja alogliptīna farmakokinētiku, tāpēc to var lietot neatkarīgi no devas. Saistīšanās ar plazmas proteīniem ir aptuveni 20-30%. Pēc atkārtotas lietošanas ne veseliem brīvprātīgajiem, ne pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu klīniski nozīmīga alogliptīna kumulācija. Zāles netiek intensīvi metabolizētas, no 60 līdz 70% alogliptīna izdalās nemainītā veidā ar nierēm.

Indikācijas

  • 2. tipa insulīns, kas nav atkarīgs no insulīna, pieaugušajiem, lai uzlabotu glikēmijas kontroli ar diētas un fiziskās aktivitātes neefektivitāti: monoterapijā vai kombinācijā ar citiem perorāliem hipoglikēmiskiem līdzekļiem vai insulīnu.

Izlaišanas formas

Tabletes, ar pārklājumu 12,5 mg un 25 mg.

Lietošanas instrukcija un dozēšanas shēma

Zāles Alogliptin var lietot neatkarīgi no ēdienreizes. Tabletes jānorij veselas, nesasmalcinot, dzeramo ūdeni.

Ieteicamā alogliptīna deva ir 25 mg 1 reizi dienā monoterapijā vai papildus metformīnam, tiazolidīndionam, sulfonilurīnvielas atvasinājumiem vai insulīnam, vai kā trīs komponentu kombinācija ar metformīnu, tiazolidīndionu vai insulīnu.

Ja pacients neizmanto Alogliptin, viņam jālieto aizmirstā deva pēc iespējas ātrāk. Tajā pašā dienā nelietojiet dubultu zāļu devu.

Ieceļot narkotiku Alogliptin papildus metformīnam vai tiazolidīndionam, pēdējo zāļu deva jāpaliek nemainītai.

Kombinējot Alogliptin medikamentu ar sulfonilurīnvielas atvasinājumu vai insulīnu, pēdējās devas jāsamazina, lai samazinātu hipoglikēmijas risku.

Saistībā ar hipoglikēmijas risku jāievēro piesardzība, parakstot zāļu trīs sastāvdaļu kombināciju ar metogēna un tiazolidīndionu. Hipoglikēmijas gadījumā ir iespējams apsvērt metformīna vai tiazolidīndiona devas samazināšanu.

Alogliptīna efektivitāte un drošība, lietojot trīskāršā kombinācijā ar metformīnu un sulfonilurīnvielas atvasinājumu, nav pētīta.

Blakusparādības

  • galvassāpes;
  • sāpes vēderā;
  • gastroezofageālā refluksa slimība;
  • akūts pankreatīts (aizkuņģa dziedzera iekaisums);
  • aknu darbības traucējumi, ieskaitot aknu mazspēju;
  • nieze, izsitumi;
  • eksfoliatīvās ādas slimības, tostarp Stīvensa-Džonsona sindroms;
  • angioneirotiskā tūska, nātrene;
  • augšējo elpceļu infekcija, nazofaringīts;
  • paaugstinātas jutības reakcijas, tostarp anafilaktiska reakcija.

Kontrindikācijas

  • paaugstināta jutība pret alogliptīnu vai jebkuru palīgvielu, vai nopietnas paaugstinātas jutības reakcijas pret jebkuru DPP-4 inhibitoru vēsturē, ieskaitot anafilaktiskas reakcijas, anafilaktisko šoku un angioneirotisko tūsku;
  • 1. tipa diabēts;
  • diabētiskā ketoacidoze;
  • hroniska sirds mazspēja;
  • smaga aknu mazspēja (vairāk nekā 9 punkti Child-Pugh skalā), jo trūkst klīnisko datu par lietošanu;
  • smaga nieru mazspēja;
  • grūtniecība (klīnisko datu trūkuma dēļ);
  • zīdīšanas periods (sakarā ar klīnisko datu trūkumu par pieteikumu);
  • bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam (sakarā ar klīnisko datu trūkumu par pieteikumu).

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

Nav veikti pētījumi par alogliptīna lietošanu grūtniecēm. Eksperimentālie pētījumi ar dzīvniekiem neliecināja par zāļu tiešu vai netiešu negatīvu ietekmi uz reproduktīvo sistēmu. Tomēr piesardzības nolūkā Alogliptin lietošana grūtniecības laikā ir kontrindicēta.

Nav zināms, vai alogliptīns izdalās mātes pienā cilvēkam. Eksperimentālie pētījumi ar dzīvniekiem liecina, ka tas izdalās mātes pienā, tāpēc nevar izslēgt blakusparādību risku zīdaiņiem. Šajā sakarā narkotiku lietošana zīdīšanas laikā ir kontrindicēta.

Lietošana bērniem

Tā kā nav klīnisko datu par zāļu lietošanu, tas ir kontrindicēts bērniem līdz 18 gadu vecumam.

Lietošana gados vecākiem pacientiem

Pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, nav nepieciešama devas pielāgošana. Tomēr deva ir īpaši rūpīgi jāizvēlas, jo šajā pacientu grupā var samazināties nieru funkcija.

Īpaši norādījumi

Akūtu pankreatītu anamnēzē tas jālieto piesardzīgi; pacientiem ar vidēji smagu nieru mazspēju; kombinācijā ar sulfonilurīnvielas atvasinājumu vai insulīnu; kā trīs komponentu kombinācija ar metformīnu un tiazolidīndionu.

Lai samazinātu hipoglikēmijas risku, ieteicams samazināt sulfonilurīnvielas, insulīna vai pioglitazona (tiazolidīndiona) kombināciju ar metformīnu, kamēr to lieto kopā ar Alogliptin.

Pacientiem ar vidēji smagu nieru mazspēju ir nepieciešama alogliptīna devas pielāgošana, tādēļ pirms ārstēšanas un periodiski ieteicams novērtēt nieru darbību.

DPP-4 inhibitoru lietošana ir saistīta ar iespējamo akūtas pankreatīta attīstības risku. Pacienti jāinformē par raksturīgajiem akūta pankreatīta simptomiem: pastāvīga stipra sāpes vēderā, kas var izstarot muguru. Ja Jums ir aizdomas par akūtu pankreatītu, Alogliptin lietošana jāpārtrauc un attiecīgi jāpārbauda.

Izstrādājot aknu disfunkciju ārstēšanas laikā, jāapsver iespēja pārtraukt alogliptīna terapiju.

Ietekme uz spēju vadīt mehāniskos transporta un kontroles mehānismus

Aogliptīnam nav vai ir neliela ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus. Tomēr, lietojot zāles kombinācijā ar citiem hipoglikēmiskiem līdzekļiem (sulfonilurīnvielas atvasinājumi, insulīns vai kombinēta terapija ar pioglitazonu un metformīnu), jāapsver hipoglikēmijas risks, un jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un mehānismus.

Narkotiku mijiedarbība

Citu zāļu ietekme uz alogliptīnu

Aogliptīns galvenokārt izdalās no organisma, nemainot nieres, un to nedaudz metabolizē citohroma CYP450 enzīma sistēma.

Pētījumos par mijiedarbību ar citiem medikamentiem, farmakokinētiskās alogliptina nav klīniski nozīmīgas ietekmes uz sekojošām zālēm: gemfibrozila (CYP2C8 inhibitoru / 9), flukonazolu (CYP2C9 inhibitors), ketokonazolu (CYP3A4 inhibitors), ciklosporīns (inhibitors P-glikoproteīna) inhibitors, alfa- glikozidāze, digoksīns, metformīns, cimetidīns, pioglitazons vai atorvastatīns.

Alogliptīna ietekme uz citām zālēm

In vitro pētījumi liecina, ka alogliptīns neinhibē un neinducē CYP450 izoenzīmus koncentrācijā, kas sasniegta, lietojot alogliptīnu ieteicamajā 25 mg devā. Nav paredzama mijiedarbība ar CYP450 izoenzīmiem, un tās nav identificētas.

In vitro pētījumi atklāja, ka alogliptīns nav ne anjonu pārneses proteīnu izoformu (OAT1, OAT3 un OCT2) substrāts, ne inhibitors. Turklāt klīnisko pētījumu dati neliecina par mijiedarbību ar P-glikoproteīna inhibitoriem vai substrātiem.

Klīniskajos pētījumos par mijiedarbību ar citām zālēm Alogliptin nav klīniski nozīmīgu ietekmi uz farmakokinētiku šādām zālēm: kofeīna, (R) - un (S) -varfarina, pioglitazonu, glibenklamīdu, tolbutamīdu, dekstrometorfāna atorvastatīnu, midazolāma, perorālo kontracepcijas līdzekļu (noretindrona un etinilestradiols), digoksīns, feksofenadīns, metformīns vai cimetidīns. Pamatojoties uz šiem datiem, alogliptīns neinhibē citohroma CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, P-glikoproteīna un OCT2 izoenzīmus.

Aogliptīns veseliem brīvprātīgajiem, lietojot to ar varfarīnu, neietekmēja protrombīna indeksu vai starptautisko normalizēto attiecību (MHO).

Lietojot alogliptīnu kombinācijā ar metformīnu vai pioglitazonu (tiazolidīndionu) vai alfa glikozidāzes inhibitoru vai glibenklamīdu (sulfonilurīnvielas atvasinājumu), klīniski nozīmīga farmakokinētiska mijiedarbība netika novērota.

Alogliptīna zāļu analogi

Aktīvās vielas strukturālie analogi:

Alogliptīna zāļu analogi terapeitiskai iedarbībai (līdzekļi insulīna atkarīgā cukura diabēta ārstēšanai):

  • Avandamet;
  • Adebita;
  • Amalvija;
  • Antidiabs;
  • Arfazetīns;
  • Bagomet;
  • Betanaz;
  • Biosulīns R;
  • Viktoza;
  • Vipidija;
  • Galvus;
  • Gensulīns;
  • Glibenese;
  • Glibenklamīds;
  • Glidiab;
  • Glimekombs;
  • Gliformīns;
  • Glucovance;
  • Glucofage;
  • Glurenorm;
  • Guarema;
  • Daonils;
  • Jardins;
  • Diabeton;
  • Diabresīds;
  • Diastabol;
  • C insulīns;
  • Levemir;
  • Lixumia;
  • Listata;
  • Maniglīds;
  • Maninils;
  • Metthogamma;
  • Metformīns;
  • NovoRapid;
  • NovoFormin;
  • Ongliza;
  • Orsotena;
  • Pankragen;
  • Pensulīns;
  • Poglar;
  • Predian;
  • Prezartāns;
  • Reclid;
  • Roglit;
  • Saxenda;
  • Silubins;
  • Sinjardi;
  • Siofor;
  • Starlix;
  • Telzap;
  • Telsartāns;
  • Vilces;
  • Traykor;
  • Trulitāte;
  • Ultrathard;
  • Formetīns;
  • Formin Pliva;
  • Hlorpropamīds;
  • Humalog;
  • CigaPan;
  • Erbisol;
  • Euglucon;
  • Janvāris;
  • Janumet Long.

Atsauksmes no endokrinologa ārsta

Terapijas izvēle pacientiem ar diabētu ne vienmēr ir viegli. Starp maniem cukura diabēta slimniekiem ir tie, kas dodas uz Alogliptin vien, un tie, kas to saņem kopā ar insulīnu vai citiem hipoglikēmiskiem līdzekļiem. Īpaši apmierināti ir tie pacienti, kuriem nepieciešama viena 25 mg Alogliptin tablete dienā, jo tā ir ļoti ērta ārstēšana. Zāles saglabā cukura līmeni asinīs labi visu dienu. Zāles ir labi panesamas, nav gandrīz nekādu blakusparādību. Protams, notiek, ka pacienti sūdzas par galvassāpēm vai sāpes vēderā. Bet, lai apgalvotu, ka tās ir nevēlamas reakcijas uz Alogliptin, es to nedarīšu. Gandrīz visiem diabēta slimniekiem ir tādi saslimšanas apstākļi, kas var izraisīt šādas sāpes.

Vipidia ™ (25 mg) Alogliptīns

Instrukcija

  • Krievu
  • азақша

Tirdzniecības nosaukums

Starptautiskais nepatentētais nosaukums

Devas forma

Tabletes, apvalkotas 12,5 mg un 25 mg

Sastāvs

Viena tablete satur

aktīvā viela: 17 mg alogliptīna benzoāts (atbilst 12,5 mg alogliptīna) un 34 mg (atbilst 25 mg alogliptīna).

Kodols: mannīts, mikrokristāliskā celuloze, hidroksipropilceluloze, kroskarmelozes nātrija sāls, magnija stearāts, t

Filmas apvalka sastāvs: 2910 hipromeloze, titāna dioksīds (E 171), dzelzs dzeltens oksīds (E 172), dzelzs sarkanais oksīds (E 172), polietilēnglikols 8000, pelēka tinte F1

Apraksts

Ovālas abpusēji izliektas tabletes, apvalkotas dzeltenas, ar uzrakstu "TAK" un "ALG-12.5" vienā tabletes pusē (12,5 mg devai);

Ovālas abpusēji izliektas tabletes, apvalkota gaiši sarkana krāsa, ar uzrakstu "TAK" un "ALG-25" vienā tabletes pusē (25 mg devai).

Farmakoterapeitiskā grupa

Līdzekļi diabēta ārstēšanai. Cukuru pazeminošas zāles iekšķīgai lietošanai. Dipeptidilpeptidāzes-4 (DPP-4) inhibitori. Alogliptīns

ATX kods A10BH04

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakokinētika

Alogliptīna farmakokinētika tika pētīta pētījumos, kuros piedalījās gan veseli brīvprātīgie, gan pacienti ar 2. tipa cukura diabētu. Veseliem brīvprātīgajiem pēc vienreizējas perorālas devas līdz 800 mg alogliptīna lietošanas novērota strauja zāļu absorbcija, maksimālā koncentrācija plazmā ir viena līdz divas stundas no ievadīšanas brīža (vidējais Tmax). Pēc maksimālās ieteicamās terapeitiskās devas lietošanas (25 mg) galīgais eliminācijas pusperiods (T1 / 2) vidēji bija 21 stundas.

Pēc atkārtotas devas līdz 400 mg 14 dienu laikā pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu konstatēja minimālu alogliptīna uzkrāšanos, palielinot platību zem farmakokinētiskās līknes (AUC) un maksimālo koncentrāciju plazmā (Cmax) attiecīgi par 34% un 9%. Gan ar vienreizēju, gan atkārtotu alogliptīna lietošanu AUC un Cmax palielinās proporcionāli devai no 25 mg līdz 400 mg. AUC alogliptīna variācijas koeficients pacientiem ir neliels (17%).

Absolūtā alogliptīna biopieejamība ir aptuveni 100%. Tā kā, lietojot alogliptīnu kopā ar augstu tauku saturu, netika konstatēta ietekme uz AUC un Сmax, zāles var lietot neatkarīgi no ēdienreizes.

Pēc vienreizējas intravenozas alogliptīna injekcijas 12,5 mg devā veseliem brīvprātīgajiem, izkliedes tilpums terminālā fāzē bija 417 litri, kas liecina, ka alogliptīns ir labi sadalīts audos.

Saziņa ar plazmas proteīniem ir 20%.

Aogliptīns neietekmē plašu metabolismu, kā rezultātā no 60% līdz 71% no ievadītās devas izdalās ar urīnu neizmainītā veidā. Pēc 14C iezīmēta alogliptīna iekšķīgas lietošanas tika identificēti divi nelieli metabolīti: N-demetilēts alogliptīns M-I (˂1% no sākotnējās vielas) un N-acetilēts alogliptīns M-II (˂6% no sākotnējās vielas). M-I ir aktīvs metabolīts un selektīvs DPP-4 inhibitors, līdzīgi kā alogliptīnam; M-II neuzrāda inhibējošu aktivitāti pret DPP-4 vai citiem DPP līdzīgiem fermentiem. In vitro pētījumos konstatēts, ka CYP2D6 un CYP3A4 veicina alogliptīna ierobežoto metabolismu. Aogliptīns pārsvarā eksistē (R) -enantiomēra formā (> 99%), un in vivo apstākļos nelielos daudzumos notiek kirāla transformācija (S) -enantiomērā. (S) -enantiomērs nav konstatējams, lietojot alogliptīnu terapeitiskās devās (25 mg).

Pēc 14C iezīmētas alogliptīna lietošanas 76% no kopējās radioaktivitātes izdalās caur nierēm un 13% caur zarnām, sasniedzot 89% no ievadītās radioaktīvās devas. Alogliptīna nieru klīrenss (9,6 l / h) norāda uz nieru tubulāro sekrēciju. Sistēmas klīrenss ir 14,0 l / h.

Farmakokinētika īpašās pacientu grupās:

Nieru darbības traucējumi

Alogliptīna AUC pacientiem ar viegliem nieru darbības traucējumiem (60 кре kreatinīna klīrenss (CrCl))

Alogliptin :: Instrukcijas, atsauksmes, analogi, cena

Krievu vārds

Latīņu vielas nosaukums Alogliptin

Bruto formula

Aogliptīna vielas farmakoloģiskā grupa

Hipoglikēmiskie sintētiskie un citi līdzekļi

CAS kods

Zāļu tirdzniecības nosaukums:

Starptautiskais nepatentētais nosaukums:

Dozēšanas forma:

Apvalkotās tabletes

Sastāvs

1 tablete satur 12,5 mg
Aktīvā viela:
alogliptīna benzoāts - 17 mg (pēc alogliptaīna - 12,5 mg).
Palīgvielas:
Kodols: 96,7 mg mannīta, 22,5 mg mikrokristāliskā celuloze, 4,5 mg hiproloze, nātrija kroskarmeloze 7,5 mg, magnija stearāts 1,8 mg.
Filmas pārklājums: 2910 hipromeloze 5,34 mg, titāna dioksīds 0,6 mg, dzeltenais dzelzs krāsu oksīds 0,06 mg, makrogola-8000 mikroelementi, pelēka tintes F1 daudzums 1.
1 tablete satur 25 mg
Aktīvā viela: alogliptīna benzoāts - 34 mg (alogliptīna -25 mg izteiksmē).
Palīgvielas:
Kodols: 79,7 mg mannīta, 22,5 mg mikrokristāliskā celuloze, 4,5 mg hiproloze, nātrija kroskarmeloze 7,5 mg, magnija stearāts 1,8 mg.
Plēves pārklājums: 2910 hipromeloze 5,34 mg, titāna dioksīds 0,6 mg, dzelzs krāsu sarkanais oksīds 0,06 mg, makrogola-8000 mikroelementi, pelēka tintes F1 daudzums 1.

Apraksts
Deva 12,5 mg
Ovalas abpusēji izliektas tabletes, apvalkotas dzeltenas, vienā pusē uzrakstīts "SO" un "ALG-12.5".
Deva 25 mg
Ovālas abpusēji izliektas tabletes, apvalkotas, gaiši sarkanas, vienā pusē tinti ar uzrakstiem "TAK" un "ALG-25".

Farmakoterapeitiskā grupa

Hipoglikēmiskais līdzeklis - dipeptidilpeptidāzes-4 inhibitors (DPP-4).

ATH kods: А10ВН04.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika
Aogliptīns ir spēcīgs un ļoti selektīvs DPP-4 inhibitors. Tā selektivitāte DPP-4 ir vairāk nekā 10 000 reižu lielāka nekā tā ietekme uz citiem saistītiem enzīmiem, tostarp DPP-8 un DPP-9. DPP-4 ir galvenais enzīms, kas iesaistīts inkretīna ģimenes hormonu straujā iznīcināšanā: glikagonam līdzīgā peptīda-1 (GLP-1) un glikozes atkarīgā insulinotropā polipeptīda (HIP).
Inkretīnu ģimenes hormoni tiek izdalīti zarnās, to koncentrācija palielinās, reaģējot uz uzturu. GLP-1 un HIP palielina insulīna sintēzi un aizkuņģa dziedzera beta šūnu sekrēciju. GLP-1 arī inhibē glikagona sekrēciju un samazina glikozes veidošanos aknās. Tādēļ, palielinot inkretīnu koncentrāciju, alogliptīns palielina no glikozes atkarīgo insulīna sekrēciju un samazina glikagona sekrēciju ar paaugstinātu glikozes koncentrāciju asinīs. Pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu ar hiperglikēmiju šīs insulīna un glikagona sekrēcijas izmaiņas izraisa glikozētā hemoglobīna HbA koncentrācijas samazināšanos.1c un glikozes koncentrācijas samazināšanās plazmā gan tukšā dūšā, gan pēcdzemdību laikā.

Farmakokinētika
Alogliptīna farmakokinētika veseliem indivīdiem un pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu ir līdzīga.
Sūkšana
Absolūtā alogliptīna biopieejamība ir aptuveni 100%. Vienlaicīga lietošana ar augstu tauku saturu nav ietekmējusi platību zem alogliptīna koncentrācijas un laika līknes (AUC), tāpēc to var lietot neatkarīgi no ēdienreizes. Veseliem indivīdiem pēc vienreizējas perorālas devas līdz 800 mg alogliptīna lietošanas strauja zāļu absorbcija tiek novērota ar vidējo maksimālo koncentrāciju.maks.) diapazonā no 1 līdz 2 stundām no uzņemšanas brīža.
Pēc atkārtotas lietošanas ne veseliem brīvprātīgajiem, ne pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu klīniski nozīmīga alogliptīna kumulācija.
Alogliptīna AUC palielinās proporcionāli vienreizējai devai terapeitiskā diapazonā no 6,25 mg līdz 100 mg. Alogliptīna AUC variabilitāte pacientiem ir neliela (17%). AUC (O-inf) alogliptīns pēc vienas devas bija līdzīgs AUC (0-24) pēc tam, kad tika ievadīta tāda pati deva vienu reizi dienā 6 dienas. Tas liecina par laika atkarības neesamību alogliptīna kinētikā pēc atkārtotas lietošanas.
Izplatīšana
Pēc vienreizējas intravenozas alogliptīna injekcijas 12,5 mg devā veseliem brīvprātīgajiem, izkliedes tilpums terminālā fāzē bija 417 litri, kas liecina, ka alogliptīns ir labi sadalīts audos. Saziņa ar plazmas proteīniem ir aptuveni 20-30%.
Metabolisms
Aogliptīns netiek intensīvi metabolizēts, no 60 līdz 70% alogliptīna izdalās nemainītā veidā ar nierēm.
Pēc ieviešanas 14 C marķētajā alogliptīnā ir identificēti divi galvenie metabolīti: N-demetilēts alogliptīns, M-I (99%) un in vivo apstākļos vai nelielos daudzumos, vai vispār netika veikta ķirāla transformācija (8) -enantiomērā. (8) alogliptīna lietošanas laikā terapeitiskās devās nav konstatēts -enantiomērs.
Pārcelšanās
Pēc iekšķīgas lietošanas 14 C iezīmēta alogliptīna 76% no kopējās radioaktivitātes izdalījās caur nierēm un 13% caur zarnām. Alogliptīna vidējais nieru klīrenss (170 ml / min) ir lielāks nekā vidējais glomerulārās filtrācijas ātrums (aptuveni 120 ml / min), kas liecina, ka alogliptīns daļēji izdalās aktīvas nieru ekskrēcijas dēļ. Alogliptīna vidējais terminālais eliminācijas pusperiods (T½) ir aptuveni 21 h.
Farmakokinētika atsevišķām pacientu grupām
Pacienti ar nieru mazspēju
Alogliptīna 50 mg dienā pētījums tika veikts pacientiem ar atšķirīgu hroniskas nieru mazspējas pakāpi. Pētījumā iekļautie pacienti tika sadalīti 4 grupās saskaņā ar Cockroft-Gault formulu: pacienti ar vieglu (kreatinīna klīrenss 50 līdz 80 ml / min), vidēji smags (kreatinīna klīrenss 30 līdz 50 ml / min) un smags nieru mazspēja (kreatinīna klīrenss ir mazāks par 30 ml / min), kā arī pacientiem ar hronisku nieru mazspēju, kuriem nepieciešama hemodialīze.
Alogliptīna AUC pacientiem ar vieglu nieru mazspēju palielinājās aptuveni 1,7 reizes, salīdzinot ar kontroles grupu. Tomēr šis AUC pieaugums nepārsniedza kontroles grupas tolerances robežas, tāpēc šo pacientu devas pielāgošana nav nepieciešama (skatīt Dozēšana un ievadīšana). Pacientiem ar vidēji smagu nieru mazspēju novērota alogliptīna AUC palielināšanās aptuveni divas reizes, salīdzinot ar kontroles grupu. Pacientiem ar smagu nieru mazspēju, kā arī pacientiem ar beigu stadijas hronisku nieru mazspēju, salīdzinot ar kontroles grupu, novēroja aptuveni četras reizes lielāku AUC. (Pacienti ar nieru slimību beigu stadijā tika pakļauti hemodialīzei tūlīt pēc alogliptīna uzņemšanas. 3 stundu dialīzes sesijas laikā no ķermeņa tika izņemti aptuveni 7% devas.)
Tādējādi, lai sasniegtu terapeitisko alogliptīna koncentrāciju plazmā, līdzīgi kā pacientiem ar normālu nieru darbību, pacientiem ar vidēji smagu nieru mazspēju ir nepieciešama devas pielāgošana (skatīt Devas un lietošanas veids). Aogliptīnu nav ieteicams lietot pacientiem ar smagu nieru mazspēju, kā arī nieru slimības beigu stadijā, kam nepieciešama hemodialīze.
Pacienti ar aknu mazspēju
Pacientiem ar vidēji smagu aknu mazspēju AUC un Cmaks. Alohliptīns samazinās par aptuveni 10% un 8% salīdzinājumā ar pacientiem ar normālu aknu darbību. Šīs vērtības nav klīniski nozīmīgas. Tādējādi nav nepieciešama zāļu devas pielāgošana ar vieglu un mērenu aknu mazspējas smagumu (no 5 līdz 9 punktiem Child-Pugh skalā). Nav klīnisku datu par alogliptīna lietošanu pacientiem ar smagu aknu mazspēju (vairāk nekā 9 punkti Child-Pugh skalā, skatīt Dozēšana un ievadīšana).
Citas pacientu grupas
Vecums (65-81 gadi), dzimums, rase, pacienta ķermeņa masa klīniski nozīmīgi neietekmēja alogliptīna farmakokinētiskos parametrus. Zāļu devas pielāgošana nav nepieciešama (skatīt. Deva un ievadīšana).
Farmakokinētika bērniem līdz 18 gadu vecumam nav pētīta.

Lietošanas indikācijas

2. tipa cukura diabēts, lai uzlabotu glikēmijas kontroli ar uztura terapijas un fiziskās aktivitātes neefektivitāti:
pieaugušajiem, monoterapijā, kombinācijā ar citiem perorāliem hipoglikēmiskiem līdzekļiem vai ar insulīnu.

Kontrindikācijas

  • paaugstināta jutība pret alogliptīnu vai jebkuru palīgvielu, vai nopietnas paaugstinātas jutības reakcijas pret jebkuru DPP-4 inhibitoru vēsturē, ieskaitot anafilaktiskas reakcijas, anafilaktisko šoku un angioneirotisko tūsku;
  • 1. tipa diabēts;
  • diabētiskā ketoacidoze;
  • hroniska sirds mazspēja (funkcionālā III-IV klase saskaņā ar New York Heart Association hroniskas sirds mazspējas funkcionālo klasifikāciju);
  • smaga aknu mazspēja (vairāk nekā 9 punkti Child-Pugh skalā), jo trūkst klīnisko datu par lietošanu;
  • smaga nieru mazspēja;
  • grūtniecība, zīdīšanas periods - klīnisko datu trūkuma dēļ;
  • Bērni līdz 18 gadu vecumam - klīnisko datu trūkuma dēļ.

Uzmanīgi
Akūts pankreatīts vēsturē (skatīt Īpašos norādījumus).
Pacienti ar vidēji smagu nieru mazspēju (skatīt Īpašos norādījumus).
Kombinācijā ar sulfonilurīnvielas atvasinājumu vai insulīnu (skatīt Īpašos norādījumus).
Vipidija trīs komponentu kombinācijas pieņemšana ar metformīnu un tiazolidīndionu (skatīt Īpašos norādījumus).

Lietošana grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā

Nav veikti pētījumi par alogliptīna lietošanu grūtniecēm. Pētījumos ar dzīvniekiem nav novērota tieša vai netieša alogliptīna negatīva ietekme uz reproduktīvo sistēmu. Tomēr piesardzības nolūkos Vipidia lietošana grūtniecības laikā ir kontrindicēta.
Nav datu par alogliptīna iekļūšanu mātes pienā cilvēkiem. Pētījumi ar dzīvniekiem pierādīja, ka alogliptīns iekļūst mātes pienā, tāpēc nevar izslēgt blakusparādību risku zīdaiņiem. Šajā sakarā narkotiku lietošana zīdīšanas laikā ir kontrindicēta.

Devas un ievadīšana

Zāles lieto iekšķīgi.
Ieteicamā Vipidia deva ir 25 mg vienu reizi dienā monoterapijā vai papildus metformīnam, tiazolidīndionam, sulfonilurīnvielas atvasinājumiem vai insulīnam vai kā trīs komponentu kombinācija ar metformīnu, tiazolidīndionu vai insulīnu. Zāles Vipidia var lietot neatkarīgi no ēdienreizes. Tabletes jānorij veselas, nesasmalcinot, dzeramo ūdeni.
Ja pacients neizmanto Vipidia, viņam jālieto aizmirstā deva pēc iespējas ātrāk. Nelietojiet dubultu Vipidia devu tajā pašā dienā.
Norādot Vipidiya narkotiku papildus metformīnam vai tiazolidīndionam, pēdējo zāļu devas jāpaliek nemainītām.
Kombinējot Vipidiya narkotiku ar sulfonilurīnvielas atvasinājumu vai insulīnu, pēdējās devas jāsamazina, lai samazinātu hipoglikēmijas risku. Saistībā ar hipoglikēmijas risku jāievēro piesardzība, nosakot trīs komponentu Vipidia kombināciju ar metformīnu un tiazolidīndionu. Hipoglikēmijas gadījumā ir iespējams apsvērt metformīna vai tiazolidīndiona devas samazināšanu. Alogliptīna efektivitāte un drošība, lietojot trīskāršā kombinācijā ar metformīnu un sulfonilurīnvielas atvasinājumu, nav pētīta.
Pacienti ar nieru mazspēju
Pacienti ar vieglu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss no> 50 līdz 30/10)
Bieži: >1/100, 1/1000 1/10 000

Alogliptīns (alogliptīns)

Saturs

Krievu vārds

Latīņu vielas nosaukums Alogliptin

Ķīmiskais nosaukums

Bruto formula

Aogliptīna vielas farmakoloģiskā grupa

Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)

CAS kods

Vielas raksturojums Alogliptin

Hipoglikēmiskais līdzeklis, DPP-4 inhibitors.

Aogliptīna benzoāts ir balts vai gandrīz balts kristālisks pulveris, kas satur vienu asimetrisku oglekļa atomu aminopiperidīna daļā. Šķīst dimetilsulfoksīdā, nedaudz šķīst ūdenī un metanolā, nedaudz šķīst etanolā un ļoti nedaudz šķīst oktanolā un izopropilacetātā. Molekulmasa ir 461,51 Da.

Farmakoloģija

Aogliptīns ir spēcīgs un ļoti selektīvs DPP-4 inhibitors. Tā selektivitāte DPP-4 ir vairāk nekā 10 000 reižu lielāka nekā tā ietekme uz citiem saistītiem enzīmiem, tostarp DPP-8 un DPP-9. DPP-4 ir galvenais enzīms, kas iesaistīts inkretīna ģimenes hormonu ātrā iznīcināšanā: GLP-1 un HIP.

Inkretīnu ģimenes hormoni tiek izdalīti zarnās, to koncentrācija palielinās, reaģējot uz uzturu. GLP-1 un HIP palielina insulīna sintēzi un aizkuņģa dziedzera beta šūnu sekrēciju. GLP-1 arī inhibē glikagona sekrēciju un samazina glikozes veidošanos aknās. Tādēļ, palielinot inkretīnu koncentrāciju, alogliptīns palielina no glikozes atkarīgo insulīna sekrēciju un samazina glikagona sekrēciju ar paaugstinātu glikozes koncentrāciju asinīs. Pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu ar hiperglikēmiju šīs insulīna un glikagona sekrēcijas izmaiņas izraisa glikozilētā hemoglobīna (HbA) koncentrācijas samazināšanos.1s) un glikozes koncentrācijas samazināšanās plazmā gan tukšā dūšā, gan pēcdzemdību glikozē.

Alogliptīna farmakokinētika veseliem indivīdiem un pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu ir līdzīga.

Absolūtā alogliptīna biopieejamība ir aptuveni 100%. Vienlaicīga diēta ar augstu tauku saturu neietekmēja alogliptīna AUC, tāpēc to var lietot neatkarīgi no ēdienreizes. Veseliem indivīdiem pēc vienreizējas līdz 800 mg alogliptīna lietošanas perorāli, strauji uzsūcas, sasniedzot vidējo C tmaks robežās no 1 līdz 2 stundām no uzņemšanas brīža.

Pēc atkārtotas lietošanas ne veseliem brīvprātīgajiem, ne pacientiem ar 2. tipa diabētu klīniski nozīmīga alogliptīna kumulācija.

Alogliptīna AUC palielinās proporcionāli vienreizējai devai terapeitiskā diapazonā no 6,25 līdz 100 mg. Alogliptīna AUC variabilitāte pacientiem ir neliela (17%). AUC0 - inf alogliptīns pēc vienas devas bija līdzīgs AUC0–24 pēc vienas devas lietošanas 6 dienas. Tas norāda uz alogliptīna kinētikas laika atkarības neesamību pēc atkārtotas lietošanas.

Pēc alogliptīna vienreizējas ievadīšanas 12,5 mg devā veseliem brīvprātīgajiem Vd terminālā fāzē bija 417 l, kas norāda, ka alogliptīns audos ir labi sadalīts. Saziņa ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 20–30%.

Aogliptīns netiek intensīvi metabolizēts, no 60 līdz 70% alogliptīna izdalās nemainītā veidā ar nierēm.

Pēc 14 C iezīmēta alogliptīna ievadīšanas tika identificēti divi galvenie metabolīti: N-demetilēts alogliptīns, M1 (99%) un in vivo apstākļos vai nelielos daudzumos, vai vispār netika veikta ķirāla transformācija (S) -enantiomērā. Terapeitiskās devās alogliptīna lietošanas laikā nav konstatēts (S) -enantiomērs.

Pēc perorālas 14 C iezīmētas alogliptīna lietošanas 76% no kopējās radioaktivitātes izdalījās caur nierēm un 13% - zarnās. Alogliptīna vidējais nieru klīrenss (170 ml / min) ir lielāks nekā vidējais GFR (apmēram 120 ml / min), kas liecina, ka alogliptīns daļēji izdalās aktīvas nieru ekskrēcijas dēļ. Vidējais terminālis T1/2 Alogliptīns ir aptuveni 21 stundas.

Atlasītās pacientu grupas

Nieru mazspēja. Alogliptīna 50 mg dienā pētījums tika veikts pacientiem ar atšķirīgu hroniskas nieru mazspējas pakāpi. Pētījumā iekļautie pacienti tika sadalīti 4 grupās saskaņā ar Cockroft-Gault formulu: pacienti ar vieglu (Cl kreatinīnu no 50 līdz 80 ml / min), vidēji smags (Cl kreatinīns no 30 līdz 50 ml / min) un smags nieru mazspēja (Cl kreatinīns mazāks par 30 ml / min), kā arī pacientiem ar CRF beigu stadiju, kuriem nepieciešama hemodialīze.

Alogliptīna AUC pacientiem ar vieglu nieru mazspēju palielinājās aptuveni 1,7 reizes, salīdzinot ar kontroles grupu. Tomēr šis AUC pieaugums nepārsniedza kontroles grupas tolerances robežas, tāpēc devas pielāgošana šiem pacientiem nav nepieciešama. Pacientiem ar vidēji smagu nieru mazspēju novērota alogliptīna AUC palielināšanās aptuveni divas reizes, salīdzinot ar kontroles grupu. Pacientiem ar smagu nieru mazspēju, kā arī pacientiem ar beigu stadijas CRF, salīdzinot ar kontroles grupu, novēroja aptuveni četras reizes lielāku AUC. Pacientiem ar nieru slimību beigu stadijā hemodialīze tika veikta tūlīt pēc alogliptīna lietošanas. Apmēram 7% no devas tika izņemti no organisma 3 stundu dialīzes sesijas laikā.

Tādējādi, lai sasniegtu alogliptīna terapeitisko koncentrāciju plazmā, līdzīgi kā pacientiem ar normālu nieru darbību, pacientiem ar vidēji smagu nieru mazspēju ir nepieciešama devas pielāgošana. Aogliptīns nav ieteicams lietošanai pacientiem ar smagu nieru mazspēju, kā arī ar nieru slimību, kas saistīta ar gala stadiju, kam nepieciešama hemodialīze.

Aknu mazspēja. Pacientiem ar vidēji smagu aknu mazspēju AUC un Cmaks Pacientiem ar normālu aknu darbību alogliptīns samazinās attiecīgi par aptuveni 10 un 8%, salīdzinot ar šiem rādītājiem. Šie rādītāji nav klīniski nozīmīgi. Tādējādi devas pielāgošana ar vieglu un mērenu aknu mazspējas smagumu (5-9 punkti Child-Pugh skalā) nav nepieciešama. Nav klīnisku datu par alogliptīna lietošanu pacientiem ar smagu aknu mazspēju (vairāk nekā 9 punkti Child-Pugh skalā).

Citas pacientu grupas. Vecums (65–81 gadi), dzimums, rase, pacienta ķermeņa masa klīniski nozīmīgi neietekmēja alogliptīna farmakokinētiskos parametrus. Devas pielāgošana nav nepieciešama.

Farmakokinētika bērniem līdz 18 gadu vecumam nav pētīta.

Vielas lietošana Alogliptin

2. tipa cukura diabēts, lai uzlabotu glikēmijas kontroli ar uztura un fiziskās aktivitātes neefektivitāti pieaugušajiem kā monoterapiju kombinācijā ar citiem perorāliem hipoglikēmiskiem līdzekļiem vai insulīnu.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret ilogliptīnu vai nopietnas paaugstinātas jutības reakcijas pret jebkuru DPP-4 inhibitoru vēsturē, t.sk. anafilaktiskas reakcijas, anafilaktiskais šoks un angioneirotiskā tūska; 1. tipa diabēts; diabētiskā ketoacidoze; hroniska sirds mazspēja (funkcionālā III - IV klase atbilstoši NYHA hroniskas sirds mazspējas funkcionālajai klasifikācijai); smaga aknu mazspēja (vairāk nekā 9 punkti Child-Pugh skalā), jo trūkst klīnisko datu par lietošanu; smaga nieru mazspēja; grūtniecība, zīdīšanas periods - klīnisko datu trūkuma dēļ; vecums līdz 18 gadiem - klīnisko datu trūkuma dēļ.

Ierobežojumi. T

Akūts pankreatīts vēsturē (skatīt “Piesardzības pasākumi”); pacientiem ar vidēji smagu nieru mazspēju (skatīt “Piesardzības pasākumi”); kombinācija ar sulfonilurīnvielas atvasinājumu vai insulīnu (skatīt “Piesardzības pasākumi”); lietojot alogliptīna trīs komponentu kombināciju ar metformīnu un tiazolidīndionu (skatīt "Piesardzības pasākumi").

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

Nav veikti pētījumi par alogliptīna lietošanu grūtniecēm. Pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par tiešu vai netiešu alogliptīna negatīvu ietekmi uz reproduktīvo sistēmu. Tomēr piesardzības nolūkos lietošana grūtniecības laikā ir kontrindicēta.

Nav datu par alogliptīna iekļūšanu mātes pienā cilvēkiem. Pētījumi ar dzīvniekiem pierādīja, ka alogliptīns iekļūst mātes pienā, tāpēc nevar izslēgt blakusparādību risku zīdaiņiem. Šajā sakarā lietošana zīdīšanas laikā ir kontrindicēta.

Nav pietiekami daudz datu par alogliptīna lietošanu grūtniecēm, lai noteiktu ar narkotiku lietošanu saistītu iedzimtus defektu vai aborts. Pastāv risks mātei un auglim, kas saistīts ar slikti kontrolētu diabētu grūtniecības laikā (skatīt risku, kas saistīts ar mātes slimību un / vai augļa / augļa risku).

Alogliptīna lietošana grūtniecēm un trušiem nelabvēlīgi neietekmēja organogēnās terapijas laikā ar attiecīgi 180 un 149 reizes augstāku ekspozīciju (AUC), kas pārsniedza 25 mg klīnisko devu.

Fona risks nopietniem iedzimtiem defektiem sievietēm ar pregestacionālu diabētu ar HbA1c Tiek lēsts, ka> 7 ir 6–10% un ar HbA1c > 10 var sasniegt 20–25%. Parasti ASV iedzīvotāju vidū nopietns iedzimtu anomāliju un aborts ir aplēsts par pamatu 2–4% un 15–20%.

Risks, kas saistīts ar mātes slimību un / vai augļa / augļa risku. Slikti kontrolēts diabēts grūtniecības laikā palielina risku mātei, kas izteikts diabētiskās ketoacidozes, preeklampsijas, aborts, priekšlaicīgas dzemdības, miruša augļa dzimšanas un dzemdību laikā radušos komplikāciju rašanās rezultātā. Slikti kontrolēts diabēts palielina augļa risku, kas izpaužas kā iedzimtas anomālijas, nedzīvi dzimušie un saslimstība, kas saistīta ar makrosomiju.

Nav pieejami dati par alogliptaīna klātbūtni pienā, ietekmi uz zīdaini vai ietekmi uz mātes piena veidošanos. Aogliptīns ir žurkas pienā. Risks un ieguvums ir jānovērtē, pamatojoties uz mātes klīnisko nepieciešamību alogliptīnam un iespējamo kaitīgo ietekmi uz zīdaini, kas baro ar krūti.

Vielas Alogliptin blakusparādības

Blakusparādību biežums tiek uzskatīts šādi: ļoti bieži - ≥1 / 10; bieži - ≥1 / 100, 2 (49% pacientu ĶMI bija ≥ 30 kg / m 2), vidējais vecums bija 58 gadi (26% pacientu ≥65 gadu vecumā). Alogliptīna vidējā iedarbība bija 49 nedēļas, un 3 348 pacienti saņēma ārstēšanu ilgāk par vienu gadu.

Šo 14 kontrolēto klīnisko pētījumu kombinētā analīzē vispārējā blakusparādību sastopamība bija 73% pacientiem, kuri saņēma alogliptīnu 25 mg devā, salīdzinot ar 75% placebo grupā un 70% aktīvajā kontroles grupā. Kopumā terapijas pārtraukšana blakusparādību dēļ bija 6,8%, lietojot alogliptīnu 25 mg devā, salīdzinot ar 8,4% placebo grupā vai 6,2% grupā ar aktīvu kontroli.

Nevēlamās blakusparādības, par kurām ziņots ≥ 4% pacientu, kuri saņēma aaloglptīnu 25 mg devā un attīstījās biežāk nekā pacientiem, kuri saņēma placebo.

Rezultāti ir šādi: blakus blakusparādības nosaukumam tika norādīts pacientu skaits, kuriem šis efekts tika reģistrēts (šīs blakusparādības biežums procentos ir norādīts iekavās), lietojot alogliptīnu devā 25 mg (N = 6447), placebo (N = 3469) un aktīvā kontrole (N = 2257).

Nazofaringīts - 309 (4,8) / 152 (4,4) / 113 (5).

Augšējo elpceļu infekcijas - 287 (4,5) / 121 (3,5) / 113 (5).

Galvassāpes - 278 (4.3) / 101 (2.9) / 121 (5.4).

Ziņots par hipoglikēmijas gadījumiem, pamatojoties uz glikozes līmeni asinīs un / vai hipoglikēmijas klīniskajām pazīmēm un simptomiem.

Monoterapijas pētījumā hipoglikēmijas sastopamība bija 1,5% pacientiem, kuri saņēma alogliptīnu, salīdzinot ar 1,6% placebo grupā. Alogliptīna lietošana kā papildu terapija ar glibenklamīdu vai insulīnu nepalielināja hipoglikēmijas biežumu, salīdzinot ar placebo. Monogliptīna monoterapijas pētījumā, salīdzinot ar sulfonilurīnvielas atvasinājumu gados vecākiem pacientiem, hipoglikēmijas sastopamība bija 5,4%, lietojot alogliptīnu, un 26%, lietojot glipizīdu.

Hipoglikēmijas biežums 1 placebo un aktīvā kontrolētā pētījumā, lietojot alogliptīnu kā papildu terapiju glibenklamīda, insulīna, metformīna, pioglitazona terapijai vai salīdzinājumā ar glipizīdu vai metformīnu.

Papildus glibenklamīdam (26 nedēļas): alogliptīns 25 mg (N = 198) un placebo (N = 99).

Kopumā (%) - 19 (9,6) un 11 (11,1).

Smags 2 (%) - 0 un 1 (1).

Papildus insulīnam (± metformīns) (26 nedēļas): alogliptīns 25 mg (N = 129) un placebo (N = 129).

Kopumā (%) - 35 (27) un 31 (24).

Smags 2 (%) - 1 (0,8) un 2 (1.6).

Papildus metformīnam (26 nedēļas): alogliptīns 25 mg (N = 207) un placebo (N = 104).

Kopumā (%) - 0 un 3 (2.9).

Smags 2 (%) - 0 un 0.

Papildus pioglitazonam (± metformīns vai sulfonilurīnvielas atvasinājums) (26 nedēļas): alogliptīns 25 mg (N = 199) un placebo (N = 97).

Kopumā (%) - 14 (7) un 5 (5.2).

Smags 2 (%) - 0 un 1 (1).

Salīdzinot ar glipizīdu (52 nedēļas): alogliptīns 25 mg (N = 222) un glipizīds (N = 219).

Kopumā (%) - 12 (5.4) un 57 (26).

Smags 2 (%) - 0 un 3 (1.4).

Salīdzinot ar metformīnu (26 nedēļas): alogliptīns 25 mg (N = 112) un metformīns (500 mg 2 reizes dienā) (N = 109).

Kopumā (%) - 2 (1,8) un 2 (1,8).

Smags 2 (%) - 0 un 0.

Papildus metformīnam, salīdzinot ar glipizīdu (52 nedēļas): alogliptīns 25 mg (N = 877) un glipizīds (N = 869).

Kopumā (%) - 12 (1,4) un 207 (23,8).

Smags 2 (%) - 0 un 4 (0,5).

1 Nevēlamās reakcijas hipoglikēmijas veidā balstījās uz visiem ziņojumiem par simptomātisku un asimptomātisku hipoglikēmiju; vienlaicīga glikozes līmeņa mērīšana nebija nepieciešama; testos iekļauto pacientu populācija.

2 Smagas hipoglikēmijas gadījumi tika definēti kā epizodes, kas prasa medicīnisko aprūpi vai izpaužas kā samazināts glikozes līmenis vai samaņas zudums vai krampji.

EXAMINE pētījumā pētnieku hipoglikēmijas līmenis bija 6,7% pacientiem, kuri tika ārstēti ar alogliptīnu, un 6,5% pacientiem, kas saņēma placebo. Smagas blakusparādības hipoglikēmijas veidā tika ziņotas 0,8% pacientu, kas saņēma alogliptīnu, un 0,6% pacientu, kas saņēma placebo.

Pētījumos ar glikēmijas kontroli pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu 3,4% pacientu, kas saņēma alogliptīnu, un 1,3% pacientu, kas saņēma placebo, tika novērota nieru darbības traucējumi kā blakusparādība. Visbiežāk ziņotās nevēlamās blakusparādības bija nieru mazspēja (0,5% alogliptīna un 0,1% salīdzinājumam vai placebo medikamentiem), kreatinīna samazinājums Cl (1,6% alogliptīnam un 0,5% salīdzinājumam vai placebo). un kreatinīna līmeņa paaugstināšanās asinīs (0,5% alogliptīna un 0,3% salīdzināšanas preparātu vai placebo gadījumā) (skatīt “Piesardzības pasākumi”).

EXAMINE pētījumā pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu, kam bija augsts kardiovaskulārs risks, 23% pacientu, kas saņēma alogliptīnu, un 21% pacientu, kas saņēma placebo, ziņoja par nieru darbības traucējumiem. Visbiežāk novērotās blakusparādības bija nieru mazspēja (7,7% alogliptīna un 6,7% placebo grupā), GFR samazināšanās (4,9% alogliptīna un 4,3% placebo grupā) un nieru klīrensa samazināšanās (2 t, 2% alogliptīna un 1,8% - placebo). Tika novērtēti arī nieru darbības laboratoriskie rādītāji. Aprēķinātais GFR samazinājās par 25% vai vairāk 21,1% pacientu, kas saņēma alohptīnu, un 18,7% pacientu, kas saņēma placebo. Hroniskas nieru slimības paasinājumu novēroja 16,8% pacientu, kas saņēma alogliptīnu, un 15,5% pacientu, kas saņēma placebo.

Pēcreģistrācijas periodā tika konstatētas šādas blakusparādības. Tā kā ziņojumi par šīm reakcijām tiek saņemti brīvprātīgi no nenoteiktā lieluma iedzīvotājiem, parasti nav iespējams ticami novērtēt to biežumu vai noteikt cēloņsakarību ar zāļu iedarbību.

Paaugstinātas jutības reakcijas, tostarp anafilakse, angioneirotiskā tūska, izsitumi, nātrene un smagas ādas blakusparādības, tostarp t Stīvensa-Džonsona sindroms, paaugstināts aknu enzīmu līmenis, aknu mazspēja, smags un traucējošs artralģija, akūts pankreatīts, caureja, aizcietējums, slikta dūša, zarnu obstrukcija.

Mijiedarbība

Citu zāļu ietekme uz alogliptīnu

Aogliptīns galvenokārt izdalās no organisma, nemainot nieres, un to nedaudz metabolizē citohroma enzīmu sistēma (CYP) P450. Pētījumos par mijiedarbību ar citām zālēm alogliptīna farmakokinētikai šādām vielām nebija klīniski nozīmīgas ietekmes: gemfibrozils (CYP2C8 / 9 inhibitors), flukonazols (CYP2C9 inhibitors), ketokonazols (CYP3A4 inhibitors), ciklosporīns (P-gp inhibitors), α-glikozes inhibitors (P-gp inhibitors), ciklosporīna inhibitors (P-gp inhibitors), α-glikozes inhibitors (CYP3A4 inhibitors), ciklosporīns (P-gp inhibitors), ciklosporīns, digoksīns, metformīns, cimetidīns, pioglitazons vai atorvastatīns.

Alogliptīna ietekme uz citām zālēm

In vitro pētījumi rāda, ka alogliptīns neinhibē un neizraisa CYP450 izoformas, lietojot alogliptīnu ieteicamajā devā 25 mg. Mijiedarbība ar CYP450 izoformas nav paredzama un nav noteikta.

In vitro pētījumi atklāja, ka alogliptīns nav ne OAT1, OAT3 un OCT2 substrāts, ne inhibitors. Turklāt klīnisko pētījumu dati neliecina par mijiedarbību ar P-gp inhibitoriem vai substrātiem.

Klīniskos pētījumos par mijiedarbību ar citām zālēm alogliptīnam nebija klīniski nozīmīgas ietekmes uz šādu zāļu farmakokinētiku: kofeīnu, (R) - un (S) - varfarīnu, pioglitazonu, glibenklamīdu, tolbutamīdu, dekstrometorfānu, atorvastatīnu, midazolāmu, perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem un pretvīrusu līdzekļiem. ) digoksīns, feksofenadīns, metformīns vai cimetidīns. Pamatojoties uz šiem datiem, alogliptīns neinhibē citohroma CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, P-gp un OCT2 izoenzīmus.

Veseliem brīvprātīgajiem, lietojot to ar varfarīnu, aogliptīns neietekmēja protrombīna indeksu vai MHO.

Lietojot alogliptīnu kombinācijā ar metformīnu vai pioglitazonu (tiazolidīndionu) vai α-glikozidāzes inhibitoru vai glibenklamīdu (sulfonilurīnvielas atvasinājums), klīniski nozīmīga farmakokinētiskā mijiedarbība netika konstatēta.

Pārdozēšana

Simptomi: alogliptīna maksimālā deva klīniskajos pētījumos veseliem brīvprātīgajiem bija 800 mg dienā un pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu - 400 dienas dienā 14 dienas. Tas ir 32 un 16 reizes lielāks nekā ieteicamā dienas deva 25 mg alogliptīna. Šo devu lietošanas laikā netika novērotas nopietnas nevēlamas blakusparādības.

Ārstēšana: pārdozēšanas gadījumā var ieteikt kuņģa skalošanu un simptomātisku ārstēšanu. Aogliptīns ir slikti dializēts. Klīniskajos pētījumos 3 stundu dialīzes sesijas laikā no ķermeņa tika izņemti tikai 7% devas. Dati par peritoneālās dialīzes efektivitāti nav.

Lietošanas veids

Piesardzības pasākumi, lietojot Alogliptin

Lietošana kopā ar citiem hipoglikēmiskiem līdzekļiem.

Lai samazinātu hipoglikēmijas risku, ieteicams samazināt sulfonilurīnvielas, insulīna vai pioglitazona (tiazolidīndiona) kombināciju ar metformīnu, kamēr to lieto kopā ar alogliptīnu.

Nav pētīta alogliptīna lietošanas efektivitāte un drošība kombinācijā ar nātrija atkarīgo glikozes transportieru 2 vai GLP analogu inhibitoriem un trīskāršajā kombinācijā ar metformīnu un sulfonilurīnvielas atvasinājumiem.

Pacientiem ar vieglu nieru mazspēju (Cl kreatinīns no> 50 līdz ≤80 ml / min) nav nepieciešama devas pielāgošana.

Pacientiem ar vidēji smagu nieru mazspēju (Cl kreatinīns no ≥30 līdz ≤50 ml / min) deva ir 12,5 mg vienreiz dienā.

Aogliptīnu nedrīkst lietot pacienti ar smagu nieru mazspēju, kā arī pacientiem ar CRF beigu stadiju, kam nepieciešama hemodialīze (Cl kreatinīns no 2) un 4 pacientiem - smagas nieru mazspējas (GFR 2) / beigu stadijas nieru mazspēja (attiecīgi 2. GFR). HbA samazinājums1c, parasti bija līdzīga šajās pacientu apakšgrupās. Kopējā blakusparādību sastopamība parasti bija līdzīga pacientiem, kuri saņēma alogliptīnu vai placebo.

EXAMINE pētījumā pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu ar augstu kardiovaskulāro risku 694 pacientiem bija vidēji smagi nieru darbības traucējumi, un 78 pacientiem bija smaga nieru mazspēja vai nieru slimība beigu stadijā sākotnējā stāvoklī. Kopumā nevēlamo blakusparādību biežums, nopietnas nevēlamas blakusparādības un blakusparādības, kas noveda pie zāļu lietošanas pārtraukšanas, parasti bija līdzīgas starp ārstēšanas grupām.

DPP-4 inhibitoru lietošana ir saistīta ar iespējamo akūtas pankreatīta attīstības risku. Vispārējā 13 klīnisko pētījumu analīzē par alogliptīna lietošanu devā 25 mg dienā; 12,5 mg dienā; salīdzinošā narkotika un placebo, akūtas pankreatīta sastopamība bija attiecīgi 3, 1, 1 vai 0 gadījumi uz 1000 pacientgadiem katrā grupā. Pacienti jāinformē par raksturīgajiem akūta pankreatīta simptomiem: pastāvīga stipra sāpes vēderā, kas var izstarot muguru. Ja Jums ir aizdomas par akūtu pankreatītu, alogliptīns tiek pārtraukts; apstiprinot akūtu pankreatītu, uzņemšana netiek atjaunota. Nav pierādījumu, ka alogliptīna lietošanas laikā pacientiem ar pankreatītu anamnēzē ir paaugstināts pankreatīta risks. Tādēļ pacientiem ar pankreatītu anamnēzē jābūt uzmanīgiem.

Akūtu pankreatīta rašanos novēroja randomizētos klīniskos pētījumos un pēcreģistrācijas periodā. Pētījumos, kas tika veikti glikēmijas līmeņa kontrolē pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu, ziņots par akūtu pankreatītu 6 pacientiem (0,2%), kuri saņēma alogliptīnu 25 mg un 2 pacientus (®